嗎替麥考酚酯

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嗎替麥考酚酯副作用;別名:霉酚酸嗎啉乙酯、驍悉、麥考酚酸、霉酚酸酯、Cellcept;嗎替麥考酚酯適應(yīng)癥:自身免疫性疾病如天皰瘡、大皰性類天皰瘡、系統(tǒng)性紅斑狼瘡(SLE)、銀屑病等。;嗎替麥考酚酯藥理學(xué)作用:MPA能特異性地抑制淋巴細(xì)胞嘌呤從頭合成途徑中次黃嘌呤核苷酸脫氫酸(1MPDH)的活性，因而具有強(qiáng)大的抑制淋巴細(xì)胞增殖的作用，尤其對EB病毒誘導(dǎo)的B淋巴細(xì)胞母細(xì)胞轉(zhuǎn)化抑制作用更強(qiáng)，但對其他快速分裂的細(xì)胞抑制作用較弱。MPA能抑制人T淋巴細(xì)胞對有絲分裂增殖反應(yīng)，抑制人B淋巴細(xì)胞對T細(xì)胞依賴和T細(xì)胞非依賴性抗原的增殖反應(yīng)，抑制美洲商陸抗原誘導(dǎo)B細(xì)胞多克隆抗體的產(chǎn)生，抑制記憶B細(xì)胞參與的抗破傷風(fēng)類毒素IgG抗體的產(chǎn)生。MPA對白細(xì)胞-內(nèi)皮細(xì)胞間的相互作用也有影響，能使T細(xì)胞與內(nèi)皮細(xì)胞間的黏附力下降，不能穿過內(nèi)皮達(dá)到炎癥局部，因而具有潛在的浸潤阻斷活性。在動物模型中，MPA能明顯抑制Th2型細(xì)胞因子的表達(dá)，而對Th1型細(xì)胞因子的表達(dá)則不影響。

分類名稱

一級分類：皮膚科用藥二級分類：免疫調(diào)節(jié)劑三級分類：免疫抑制劑

藥品英文名

Mycophenolate Mofetil

藥品別名

霉酚酸嗎啉乙酯、驍悉、麥考酚酸、霉酚酸酯、Cellcept

藥物劑型

1.膠囊：25mg。2.片劑：500mg。

藥理作用

MPA能特異性地抑制淋巴細(xì)胞嘌呤從頭合成途徑中次黃嘌呤核苷酸脫氫酸(1MPDH)的活性，因而具有強(qiáng)大的抑制淋巴細(xì)胞增殖的作用，尤其對EB病毒誘導(dǎo)的B淋巴細(xì)胞母細(xì)胞轉(zhuǎn)化抑制作用更強(qiáng)，但對其他快速分裂的細(xì)胞抑制作用較弱。MPA能抑制人T淋巴細(xì)胞對有絲分裂增殖反應(yīng)，抑制人B淋巴細(xì)胞對T細(xì)胞依賴和T細(xì)胞非依賴性抗原的增殖反應(yīng)，抑制美洲商陸抗原誘導(dǎo)B細(xì)胞多克隆抗體的產(chǎn)生，抑制記憶B細(xì)胞參與的抗破傷風(fēng)類毒素IgG抗體的產(chǎn)生。MPA對白細(xì)胞-內(nèi)皮細(xì)胞間的相互作用也有影響，能使T細(xì)胞與內(nèi)皮細(xì)胞間的黏附力下降，不能穿過內(nèi)皮達(dá)到炎癥局部，因而具有潛在的浸潤阻斷活性。在動物模型中，MPA能明顯抑制Th2型細(xì)胞因子的表達(dá)，而對Th1型細(xì)胞因子的表達(dá)則不影響。

藥動學(xué)

霉酚酸嗎啉乙酯是霉酚酸(mycophenolic acid，MPA)的2-嗎啉基乙酯化產(chǎn)物。MMF口服吸收迅速，并轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物MPA，MPA繼而在肝臟內(nèi)代謝形成失活的霉酚酸葡糖苷酸(MPAG)。MPA的平均相對生物利用度為94%，口服后C_max為1h，12h內(nèi)MPA的血漿濃度低于2.5μg/ml。半衰期約為16h。一般在用藥第7天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血清濃度。MPA97%與血漿白蛋白結(jié)合。MPA主要經(jīng)腎臟清除，90%以上以MPAG的形式從尿中排泄，少量從糞便中排出。醫(yī)學(xué)全在/線www.gydjdsj.org.cn

適應(yīng)證

自身免疫性疾病如天皰瘡、大皰性類天皰瘡、系統(tǒng)性紅斑狼瘡(SLE)、銀屑病等。

禁忌證

對本藥或MPA過敏者禁用。

注意事項

慎用：(1)孕婦。(2)嚴(yán)重的活動性消化性疾病。(3)骨髓抑制(含嚴(yán)重的中性粒細(xì)胞減少癥)。(4)伴有次黃嘌呤-鳥嘌呤轉(zhuǎn)磷酸核糖激酶遺傳缺陷的患者。

不良反應(yīng)

MMF具有較好的耐受性，尚無報道證實(shí)其具有腎毒性與肝毒性；但少數(shù)患者可有一過性肝酶升高。主要的不良反應(yīng)有：1.胃腸道反應(yīng)：較輕微，主要有惡心、嘔吐、腹瀉、便秘及消化不良，偶可發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)如膽囊炎、出血性胃炎、腸穿孔、胰腺炎及腸梗阻。2.骨髓抑制：發(fā)生率7%～35%。包括貧血、白細(xì)胞減少及血小板減少，其中以貧血和白細(xì)胞減少最常見。3.腫瘤：接受MMF治療的患者可發(fā)生非黑素瘤性皮膚腫瘤，且易發(fā)生淋巴瘤和淋巴增殖性疾病。4.感染：MMF可引起機(jī)會性感染。最常見的是巨細(xì)胞病毒感染，其次為HSV感染、帶狀皰疹及念珠菌感染。醫(yī)學(xué)全在/線www.gydjdsj.org.cn

用法用量

每次0.5～1.5g，每天2次，單用或與糖皮質(zhì)激素合用。

藥物相應(yīng)作用

1.與其他免疫抑制藥聯(lián)合應(yīng)用時，增加淋巴瘤和其他惡性腫瘤(特別是皮膚癌)發(fā)生的危險。免疫系統(tǒng)過度抑制也可能增加被感染的機(jī)會。2.阿昔洛韋、更昔洛韋與本藥合用，MPA的血藥濃度沒有顯著改變；而腎功損害的患者在合用時，阿昔洛韋或更昔洛韋濃度升高。3.磺吡酮可能干擾本藥從腎小管分泌，合用時本藥的毒性增加。4.與含鎂或鋁的抗酸劑(如氫氧化鎂、氫氧化鋁)同服，本藥的吸收減少。5.松果菊可興奮免疫系統(tǒng)，可使本藥的藥效降低。6.鐵劑可使本藥的吸收減少、藥效下降。7.與能干擾腸肝循環(huán)的藥物(如考來烯胺)同用，可能會降低本藥的藥效。8.不能排除長期服用本藥后改變口服避孕藥的藥動學(xué)參數(shù)的可能性。這可能導(dǎo)致口服避孕藥的藥效降低。9.用藥期間不應(yīng)接種減毒活疫苗，使用其他疫苗也可能無效。

專家點(diǎn)評

對狼瘡性腎炎，MMF的治療作用強(qiáng)于(至少不低于)環(huán)孢素，對糖皮質(zhì)激素、CTX、AZP及CsA無效的病例，MMF仍有較好效果。醫(yī)學(xué).全在線www.gydjdsj.org.cnMMF同CTX及AZP比較，肝腎毒性小，骨髓抑制作用輕，不需進(jìn)行血漿濃度監(jiān)測，對使用CsA導(dǎo)致腎功能損害的患者改用MMF后其腎功能可有不同程度的恢復(fù)。對嚴(yán)重的天皰瘡、類天皰瘡、銀屑病等，MMF也有顯著療效。

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