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新型LHRH拮抗劑,其制備方法和藥物用途

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1443195A  
公開(kāi)(公告)日 2003.09.17  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN01807543.6  
申請(qǐng)日期 2001.03.12  
專利名稱 新型LHRH拮抗劑,其制備方法和藥物用途  
主分類號(hào) C07K7/23  
分類號(hào) C07K7/23;A61K38/09;A61P35/00;A61P5/04  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.3.14 US 09/525,007  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 贊塔里斯股份公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 M·伯恩德;B·庫(kù)徹;E·昆徹  
地址 德國(guó)法蘭克福  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/EP01/02719 2001.3.12  
進(jìn)入國(guó)家日期 2002.09.29  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 李華英  
國(guó)省代碼 德國(guó);DE  
主權(quán)項(xiàng) 通式(I)的化合物及其與藥用酸形成的鹽,A-Xxx1-Xxx2-Xxx3-Xxx4-Xxx5-Xxx6-Xxx7-Xxx8-Xxx9-Xxx10-NH2(I),其中A 是一個(gè)乙;琗xx1 是D-Nal(2),Xxx2 是D-Cpa,Xxx3 是D-Pal(3),Xxx4 是Ser,Xxx5 是N-Me-Tyr,Xxx6 是D-Cit,D-Hci或D-[·-N’-4-(4-脒基苯基)-基-1,4-二代丁基]Lys(縮寫:D-Lys(B)),Xxx7 是Leu或Nle,Xxx8 是Arg或Lys(iPr),Xxx9 是Pro而Xxx10 是D-Ala或Sar,條件是如果Xxx6是D-Lys(B),則Xxx7是Nle,如果Xxx6是D-Cit,則Xxx7是Nle而Xxx10是D-Ala,或如果Xxx6是D-Hci,則Xxx7是Leu而Xxx10是D-Ala。  
摘要 本發(fā)明涉及包含N-甲基化的氨基酸組分以及水溶性改善的肽。根據(jù)本發(fā)明,含有所述肽的藥物可用于治療激素-依賴性腫瘤和受激素影響的非惡性疾病狀態(tài)。  
國(guó)際公布 WO01/68676 德 2001.9.20  
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