| 公開(公告)號 | CN1513872A |
| 公開(公告)日 | 2004.07.21 |
| 申請(專利)號 | CN03134355.4 |
| 申請日期 | 2003.06.10 |
| 專利名稱 | 一種胸腺五肽液相合成法 |
| 主分類號 | C07K7/06 |
| 分類號 | C07K7/06;C07K1/02 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 蘭州大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 王銳;魏潔;趙倩予;楊頂建;;張立臣;許兆青 |
| 地址 | 730000甘肅省蘭州市天水路298號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 蘭州振華專利代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 張晉 |
| 國省代碼 | 甘肅;62 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種胸腺五肽液相合成法，其特征是：(a) 將酪氨酸芐酯對甲苯磺酸鹽，與N-叔丁氧羰基-L-纈氨酸反應(yīng)，然后將產(chǎn)物上的N-叔丁氧羰基脫去，得到Val-Tyr(OBzl)(b) 由N-叔丁氧羰基-L-天冬氨酸制成N-叔丁氧羰基-L-天冬氨酸活化酯反應(yīng)液，再在反應(yīng)液中加入由a所得產(chǎn)物反應(yīng)，反應(yīng)完成后將反應(yīng)產(chǎn)物上的N-叔丁氧羰基脫去，得到Asp(OBzl)-Val-Tyr(OBzl)，(c) 將N-叔丁氧羰基-L-賴氨酸制成N-叔丁氧羰基-L-賴氨酸活化酯反應(yīng)液，再在反應(yīng)液中加入由b所得產(chǎn)物Asp(OBzl)-Val-Tyr(OBzl)進(jìn)行反應(yīng)，反應(yīng)完成后將反應(yīng)產(chǎn)物上的N-叔丁氧羰基脫去，得到Lys(2-Cl-z)-Asp-Val-Tyr(OBzl)，(d) 將Z-硝基精氨酸與由c所得產(chǎn)物L(fēng)ys(2-Cl-z)-Asp-Val-Tyr(OBzl)以及2-羥基苯并二氮唑溶于二氯甲烷和N-N二甲基甲酰胺混合液中，在冰浴下再加入二環(huán)己基碳二亞胺進(jìn)行反應(yīng)，所得反應(yīng)清液經(jīng)洗滌后在甲醇中重結(jié)晶，分離出結(jié)晶體Z-Arg(NO2)-Lys(2-Cl-z)-Asp-Val-Tyr(OBzl)，(e) 將由d所得結(jié)晶體Z-Arg(NO2)-Lys(2-Cl-z)-Asp-Val-Tyr(OBzl)上的保護(hù)基脫去得Arg-Lys-Asp-Val-Tyr-OH。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及胸腺五肽的合成方法。本發(fā)明是在酪氨酸芐酯上依次接上纈氨酸、天冬氨酸、賴氨酸和精氨酸，最后將產(chǎn)物Z-Arg(NO2)-Lys(2-Cl-z)-Asp-Val-Tyr(OBzl)上的保護(hù)基脫去得到胸腺五肽Arg-Lys-Asp-Val-Tyr-OH。 |
| 國際公布 |
