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您現在的位置： 醫(yī)學全在線 >> 藥學理論 >> 中國藥品專利文獻 >> 正文:制備與樹脂結合的環(huán)狀肽的方法專利檢索:專利號/專利人/發(fā)明人
　　　　

制備與樹脂結合的環(huán)狀肽的方法

公開(公告)號 CN1163504C  
公開(公告)日 2004.08.25  
申請(專利)號 CN99811970.9  
申請日期 1999.04.15  
專利名稱 制備與樹脂結合的環(huán)狀肽的方法  
主分類號 C07K1/04  
分類號 C07K1/04  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 1998.4.15 US 60/081,897  
申請(專利權)人 阿溫蒂斯藥物公司  
發(fā)明(設計)人 A·W·斯萊迪斯基;J·J·曼西爾  
地址 美國新澤西州  
頒證日 2004.08.25  
國際申請 PCT/US1999/008435 1999.4.15  
進入國家日期 2000.10.13  
專利代理機構 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所  
代理人 樊衛(wèi)民  
國省代碼 美國;US  
主權項 制備下式肽的方法其中J、L和M是直鏈肽片段，且K2是環(huán)狀肽片段；該方法包括如下步驟：(1)通過向樹脂上順次連接適宜保護的氨基酸殘基制備M-_，制得：M-_ III其中_是適宜的肽合成樹脂，M是肽片段；(2)通過常規(guī)的肽合成分別制備式IV的N-末端保護的環(huán)狀肽其中P是適宜的胺保護基，(3)將肽III與肽IV偶聯(lián)得到式V的肽(4)(a)以式VI的單個肽的形式制備肽片段J和L然后將保護基從肽V的N-端移去，將肽VI與肽V的去保護衍生物偶聯(lián)得到式VII的肽或者，(b)將保護基從肽V的N-端移去，向式V的去保護衍生物順次加入肽J和L的保護了的單個氨基酸單元，其中，在各個添加之間采用適當的去保護方法，或者，(c)以肽片段的形式單獨制備肽J和L，并將這些肽片段偶聯(lián)到從式V的肽開始的正在延伸的肽上；(5)從樹脂上切割所得的肽，將肽去保護并從反應液中回收。  
摘要 本發(fā)明涉及以片段為基礎固相合成與樹脂結合的環(huán)狀肽甲狀旁腺激素類似物和甲狀旁腺激素相關蛋白類似物的方法，所述類似物含有至少一個在兩個不相鄰的氨基酸殘基側鏈之間的橋，本發(fā)明還涉及該方法所用的肽片段。  
國際公布 WO1999/052933 英 1999.10.21  
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