| 公開(公告)號 | CN1524960A |
| 公開(公告)日 | 2004.09.01 |
| 申請(專利)號 | CN200410005445.5 |
| 申請日期 | 2000.08.23 |
| 專利名稱 | 制備異噁唑甲酰胺及其類似物的方法和中間體 |
| 主分類號 | C12P7/40 |
| 分類號 | C12P7/40;C12P7/42;C07C59/56;C07C59/88;C07C51/347 |
| 分案原申請?zhí)? | 00812011.0 |
| 優(yōu)先權 | 1999.8.24 US 60/150365 |
| 申請(專利權)人 | 阿古龍制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 陶軍華;S·巴布;小R·達尼諾;田清平;;T·P·雷馬楚克;K·S·麥吉;;N·K·奈亞;T·J·莫蘭 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤;劉冬 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種用于制備通式XVIA的化合物的方法：其中R10為鹵素或烷基；包括：步驟A：將通式VI的化合物轉化為通式V的化合物包含以下子步驟：(a)將通式VI的R10取代的苯甲醛：與乙內(nèi)酰脲在水介質(zhì)中在催化劑的存在下于回流溫度下反應形成反應混合物；(b)用過量堿金屬氫氧化物在回流溫度下處理該反應混合物形成一種堿金屬氫氧化物處理的溶液；(c)向堿金屬氫氧化物處理的溶液中加入堿金屬鹵化物得到一種溶液；(d)用一種濃酸酸化該溶液得到通式V的沉淀以及步驟B：酶催化還原通式V的化合物，得到通式VII的化合物；步驟C：通過通式VII的化合物與通式R″-OH的化合物反應將通式VII的化合物酯化成通式XII的化合物，其中R″為烷基或芳基；以及步驟D：將通式XII的化合物轉化為通式XVIA的化合物。 |
| 摘要 | 制備通式(I)，尤其是式(I′)的鼻病毒蛋白酶抑制劑的有效的合成路線，用于這些合成路線的關鍵中間體，以及可用于這些合成路線的連續(xù)膜反應器。這些通式(I)的化合物，以及含有這些化合物的藥物組合物，適合于治療感染一種或多種細小核糖核酸病毒的患者或宿主。 |
| 國際公布 |
