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醋酸奧曲肽的液相合成方法

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1199988C  
公開(kāi)(公告)日 2005.05.04  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN00134258.4  
申請(qǐng)日期 2000.11.29  
專(zhuān)利名稱(chēng) 奧曲肽的液相合成方法  
主分類(lèi)號(hào) C07K7/00  
分類(lèi)號(hào) C07K7/00;C07K5/08  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 中國(guó)人民解放軍軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 劉克良;梁遠(yuǎn)軍;李必海;吳萍  
地址 100850 北京市太平路27號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 唐偉杰  
國(guó)省代碼 北京;11  
主權(quán)項(xiàng) 制備醋酸臭曲肽的方法,其包括:a).將下式三肽R1-D-Phe-Cys(R2)-Phe-OH與下式五肽R3-D-Trp-Lys(R4)-Thr(R5)-Cys(R2)-NH-CH(CH2-OR6)-CH(OR5)-CH3反應(yīng)生成下式八肽R1-D-Phe-Cys(R2)-Phe-D-Trp-Lys(R4)-Thr(R5)-Cys(R2)-NH-CH(CH2-OR6)-CH(OR5)-CH3在上述三肽、五肽及八肽中,R1=BOC;R2=Bzl、4-Me-Bzl或4-MeO-Bzl;R3=Fmoc;R4=Z或2-Cl-Z;R5=Bzl;R6=CH3-、CH3CH2-、CH3CH2CH2-或CH3CH2CH2CH2-;b).用無(wú)水氟化氫脫除a)中所得八肽上所有側(cè)鏈保護(hù)基,得到下式還原型奧曲肽,D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-Olc)將b)中所得八肽的水溶液在空氣中攪拌自然化,得到奧曲肽,經(jīng)過(guò)純化后,奧曲肽水溶液用堿性水溶液調(diào)pH值至7.0-8.0;d)將c)中pH值為7.0-8.0的奧曲肽溶液注入非極性柱中,用乙腈水溶液洗脫,合并洗脫液,加入適量冰醋酸,得醋酸奧曲肽。  
摘要 本發(fā)明涉及制備醋酸奧曲肽的新方法,該方法詳細(xì)描述請(qǐng)見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。  
國(guó)際公布  
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