| 公開(公告)號(hào) | CN1199988C |
| 公開(公告)日 | 2005.05.04 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN00134258.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2000.11.29 |
| 專利名稱 | 醋酸奧曲肽的液相合成方法 |
| 主分類號(hào) | C07K7/00 |
| 分類號(hào) | C07K7/00;C07K5/08 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 中國(guó)人民解放軍軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 劉克良;梁遠(yuǎn)軍;李必海;吳萍 |
| 地址 | 100850 北京市太平路27號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐偉杰 |
| 國(guó)省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 制備醋酸臭曲肽的方法，其包括：a).將下式三肽R1-D-Phe-Cys(R2)-Phe-OH與下式五肽R3-D-Trp-Lys(R4)-Thr(R5)-Cys(R2)-NH-CH(CH2-OR6)-CH(OR5)-CH3反應(yīng)生成下式八肽R1-D-Phe-Cys(R2)-Phe-D-Trp-Lys(R4)-Thr(R5)-Cys(R2)-NH-CH(CH2-OR6)-CH(OR5)-CH3在上述三肽、五肽及八肽中，R1＝BOC；R2＝Bzl、4-Me-Bzl或4-MeO-Bzl；R3＝Fmoc；R4＝Z或2-Cl-Z；R5＝Bzl；R6＝CH3-、CH3CH2-、CH3CH2CH2-或CH3CH2CH2CH2-；b).用無水氟化氫脫除a)中所得八肽上所有側(cè)鏈保護(hù)基，得到下式還原型奧曲肽，D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-Olc)將b)中所得八肽的水溶液在空氣中攪拌自然氧化，得到奧曲肽，經(jīng)過純化后，奧曲肽水溶液用堿性水溶液調(diào)pH值至7.0-8.0；d)將c)中pH值為7.0-8.0的奧曲肽溶液注入非極性柱中，用乙腈水溶液洗脫，合并洗脫液，加入適量冰醋酸，得醋酸奧曲肽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及制備醋酸奧曲肽的新方法，該方法詳細(xì)描述請(qǐng)見說明書。 |
| 國(guó)際公布 |
