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氨基酸羥乙氨基磺酰胺逆轉(zhuǎn)錄病毒蛋白酶抑制劑

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1204144C  
公開(kāi)(公告)日 2005.06.01  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN96193620.7  
申請(qǐng)日期 1996.03.07  
專利名稱 基酸羥乙氨基磺酰胺逆轉(zhuǎn)錄病毒蛋白酶抑制劑  
主分類(lèi)號(hào) C07K5/062  
分類(lèi)號(hào) C07K5/062;A61K38/55;A61P31/18  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1995.3.10 US 08/402,287;1995.6.7 US 08/474,052  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 G·D·瑟爾公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 D·P·格特曼;G·A·德克雷辛佐;;J·N·弗雷斯科斯;M·L·瓦奎茲;;J·A·思科爾斯基;B·德瓦達(dá)斯;;S·那加拉雅;D·L·布朗恩;;J·J·麥多那爾德  
地址 美國(guó)伊利諾伊州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/US1996/002684 1996.3.7  
進(jìn)入國(guó)家日期 1997.10.30  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 吳玉和;溫宏艷  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 下式化合物或其藥物上可接受的鹽或酯:其中n表示1;R1表示1-5個(gè)碳原子的烷基、2-5個(gè)碳原子的鏈炔基、-CH2SO2CH3或-C(CH3)2S(O)2CH3基團(tuán);R2表示1-3個(gè)烷基碳原子的苯基烷基;R3表示1-5個(gè)碳原子的烷基;和R4表示苯基、4-甲基苯基、2,3-二氫苯并呋喃-5-基、1,3-苯并二氧雜環(huán)戊烯-5-基、苯并噻唑-6-基或2-(甲氧羰基氨基)苯并咪唑-5-基。  
摘要 所選擇的式(I)氨基酸羥乙氨基磺酰胺化合物是有效的逆轉(zhuǎn)錄病毒蛋白酶抑制劑,特別是HIV蛋白酶抑制劑,本發(fā)明涉及此類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄病毒蛋白酶抑制劑,更具體地是,涉及所選擇的新的化合物、組合物和抑制逆轉(zhuǎn)錄病毒蛋白酶例如人免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶、預(yù)防逆轉(zhuǎn)錄病毒感染或逆轉(zhuǎn)錄病毒傳播以及治療逆轉(zhuǎn)錄病毒感染的方法。  
國(guó)際公布 WO1996/028463 英 1996.9.19  
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