| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1662551A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.08.31 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03814685.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.05.23 |
| 專利名稱 | 前列腺素E2受體亞型EP4的拮抗肽 |
| 主分類號(hào) | C07K7/06 |
| 分類號(hào) | C07K7/06;A61K38/08;G01N33/53;G01N33/68 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.5.23 US 60/382,336 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 瑟瑞技術(shù)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | K·G·佩里;S·莫菲特;D·阿布蘭;A·伯杰龍 |
| 地址 | 加拿大魁北克省 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/CA2003/000771 2003.5.23 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.12.23 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國(guó)省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有下面通式的前列腺素E2受體EP4的肽拮抗劑：其中，X選自氫原子、1-3個(gè)氨基酸序列，和諸如氨基甲酸酯基團(tuán)和酰基的保護(hù)基團(tuán)；Y選自氫原子、1-5個(gè)L-賴氨酸殘基、磷酸鹽、硫酸鹽和1-5個(gè)乙二醇?xì)埢�；N是等于9的整數(shù)；R選自R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9；其中：R1選自L-(4，4)聯(lián)苯基和D-(4，4)聯(lián)苯基；R2選自CH3、OH和CH2OH；R3選自CH3、OH和CH2OH；R4選自苯基、酪氨�；�、苯甲酰基和相關(guān)的芳香族基團(tuán)；R5選自CH2COOH、CH2CH2COOH和相關(guān)的羧酸基團(tuán)；R6選自CH3、CH2CH3和相關(guān)的含有1-6個(gè)碳原子的短鏈脂肪族基團(tuán)；R7選自CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3和相關(guān)的含有1-6個(gè)碳原子的短鏈脂肪族基團(tuán)；R8是賴氨酸；并且R9是賴氨酸。 |
| 摘要 | 本說(shuō)明書提供了前列腺素E2受體亞型EP4的拮抗肽及其用于治療和預(yù)防與少尿腎病、骨吸收、異常腸隱窩細(xì)胞增殖或動(dòng)脈導(dǎo)管未閉相關(guān)的疾病的用途。本發(fā)明的拮抗肽具有通式(I)：其中X選自氫原子、1-3個(gè)氨基酸序列以及諸如氨基甲酸酯基團(tuán)和�；谋Ｗo(hù)基團(tuán)；并且其中Y選自氫原子、1-5個(gè)L-賴氨酸殘基、磷酸鹽、硫酸鹽和1-5個(gè)乙二醇?xì)埢? |
| 國(guó)際公布 | WO2003/099857 英 2003.12.4 |
