| 公開(公告)號(hào) | CN1758925A |
| 公開(公告)日 | 2006.04.12 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200480006725.6 |
| 申請日期 | 2004.03.12 |
| 專利名稱 | 生物活性載體的放射氟化方法 |
| 主分類號(hào) | A61K51/08(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K51/08(2006.01)I;C07B59/00(2006.01)I;C07C243/38(2006.01)I;C07C233/05(2006.01)I;C07C47/02(2006.01)I;C07C217/06(2006.01)I;C07K7/06(2006.01)I;G01T1/161(2006.01)I;G01N33/58(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.3.13 GB 0305704.9 |
| 申請(專利權(quán))人 | 安盛藥業(yè)有限公司;哈默史密斯網(wǎng)上成像有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·庫思伯特森;M·索爾巴肯;J·M·阿魯克維;H·卡爾森;M·E·格拉澤爾 |
| 地址 | 挪威奧斯陸 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-03-12 PCT/GB2004/001052 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.09.12 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張軼東;李連濤 |
| 國省代碼 | 挪威;NO |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種放射氟化方法，包括使式(I)的化合物與式(II)的化合物反應(yīng)： 18F-(接頭)-R2(II) 或者， 使式(III)化合物與式(IV)化合物反應(yīng)， 18F-(接頭)-R4(IV) 其中： R1為醛部分、酮部分、被保護(hù)的醛例如縮醛、被保護(hù)的酮例如縮酮或一種官能團(tuán)例如二醇或N-末端絲氨酸殘基，可以使用氧化劑將它們迅速而有效地氧化成醛或酮； R2為選自伯胺、仲胺、羥胺、肼、酰肼、氨氧基、苯肼、氨基脲或氨基硫脲的基團(tuán)，并且R2優(yōu)選為肼、酰肼或氨氧基基團(tuán)； R3可選自伯胺、仲胺、羥胺、肼、酰肼、氨氧基、苯肼、氨基脲或氨基硫脲的基團(tuán)，并且R3優(yōu)選為肼、酰肼或氨氧基； R4為醛部分、酮部分被保護(hù)的醛例如縮醛部分保護(hù)的酮例如縮酮或一種例如二醇或N-末端絲氨酸殘基的官能團(tuán)，可以使用氧化劑將它們迅速而有效地氧化成醛或酮； 而分別得到式(V)和式(VI)的偶聯(lián)物： 其中X為-CO-NH-、-NH-、-O-、-NHCONH-或-NHCSNH-，并且X優(yōu)選為-CO-NH-、-NH-或-O-；Y為H、烷基或芳基取代基；并且 式(II)、(IV)、(V)和(VI)中的接頭基團(tuán)選自： -(CH2CH2O)n-(CH2)m 其中： n為0-20的整數(shù)； m為1-10的整數(shù)； p為整數(shù)0或1； Z為O或S。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(V)或(VI)化合物的偶聯(lián)物：其中X為-CONH-、-NH-、-O-、-NHCONH-或-NHCSNH-；其作為放射性藥物的用途、其制備方法以及在制備方法中所用的合成中間體。 |
| 國際公布 | 2004-09-23 WO2004/080492 英 |
