公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1823163A
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公開(kāi)(公告)日
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2006.08.23
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200480019796.X
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申請(qǐng)日期
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2004.07.09
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專利名稱
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針對(duì)胰島素樣生長(zhǎng)因子Ⅰ受體的抗體及其應(yīng)用
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主分類號(hào)
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C12N15/13(2006.01)I
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分類號(hào)
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C12N15/13(2006.01)I;C12N5/16(2006.01)I;A61K39/395(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.7.10 EP 03015526.1
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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霍夫曼-拉羅奇有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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Y·格勞斯;E·科佩茨基;K-P·金克勒;O·蒙迪格勒;P·帕倫;F·雷貝阿斯;R·舒馬赫;J·范德溫克爾;M·弗里斯瑪-范武格特
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2004-07-09 PCT/EP2004/007562
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.01.10
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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程金山
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國(guó)省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項(xiàng)
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一種結(jié)合IGF-IR并且抑制IGF-I和IGF-II與IGF-IR結(jié)合的抗體,其特征在于所述抗體 a)是IgG1同種型, b)顯示其對(duì)IGF-I與IGF-IR結(jié)合的抑制的IC50值與其對(duì)IGF-II與IGF-IR結(jié)合的抑制的IC50值的比率為1∶3-3∶1, c)當(dāng)與沒(méi)有所述抗體的這種測(cè)定比較時(shí),在含0.5%的熱滅活胎牛血清(FCS)的培養(yǎng)基中,使用HT29細(xì)胞的細(xì)胞磷酸化測(cè)定中,其在5nM的濃度上抑制至少80%的IGF-IR磷酸化,和 d)當(dāng)與沒(méi)有所述抗體的這種測(cè)定相比,在含0.5%的熱滅活胎牛血清(FCS)的培養(yǎng)基中,使用3T3細(xì)胞的細(xì)胞磷酸化測(cè)定中,其在10μM的濃度上沒(méi)有顯示作為IGF-IR磷酸化所測(cè)量的IGF-IR刺激活性,所述3T3細(xì)胞提供400,000-600,000分子IGF-IR/細(xì)胞。
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摘要
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一種已經(jīng)提高了抗腫瘤治療的特性的抗體,所述抗體結(jié)合IGF-IR并且抑制IGF-I和IGF-II與IGF-IR結(jié)合,其特征在于所述抗體a)是IgG1同種型,b)顯示其對(duì)IGF-I與IGF-IR結(jié)合的抑制的IC50值與其對(duì)IGF-II與IGF-IR結(jié)合的抑制的IC50值的比率為1∶3-3∶1,c)當(dāng)與沒(méi)有所述抗體的這種測(cè)定比較時(shí),其在5nM的濃度上,在包含0.5%的熱滅活胎牛血清(FCS)的培養(yǎng)基中,使用3T3細(xì)胞的細(xì)胞磷酸化測(cè)定中,抑制至少80%的IGF-IR磷酸化,所述3T3細(xì)胞提供400,000-600,000分子IGF-IR/細(xì)胞,和d)當(dāng)與沒(méi)有所述抗體的這種測(cè)定相比,在包含0.5%的熱滅活胎牛血清(FCS)的培養(yǎng)基中,使用3T3的細(xì)胞磷酸化測(cè)定中,其在10μM的濃度上沒(méi)有顯示作為IGF-IR磷酸化所測(cè)量的IGF-IR刺激活性,所述3T3提供400,000-600,000分子IGF-IR/細(xì)胞。
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國(guó)際公布
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2005-01-20 WO2005/005635 英
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