| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1837232A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.09.27 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200510024502.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.03.21 |
| 專利名稱 | 一種奧曲肽的固相合成工藝 |
| 主分類號(hào) | C07K7/64(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07K7/64(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 吉爾生化（上海)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 徐紅巖;金健林 |
| 地址 | 201203上海市浦東新區(qū)張江高科技園區(qū)郭守敬路351號(hào)2號(hào)樓608室 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海浦東良風(fēng)專利代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 張勁風(fēng) |
| 國(guó)省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種奧曲肽的固相合成工藝，首先使用氯甲基樹(shù)脂作載體，首先用氫化鈉溶液及2-羥甲基-3，4-二氫吡喃在二甲乙酰胺中室溫與氯甲基樹(shù)脂反應(yīng)，得到3，4-二氫吡喃羥甲基樹(shù)脂，然后進(jìn)一步合成八肽，其特征是：合成八肽過(guò)程中首先將3，4-二氫吡喃羥甲基樹(shù)脂加保護(hù)基，即在對(duì)甲苯磺酸吡啶鹽作用下將芴甲氧羰基-O-叔丁醚蘇氨醇連到3，4-二氫吡喃羥甲基樹(shù)脂上去，然后按照Fmoc/tBu固相多肽合成的方法將氨基酸逐個(gè)連上，最后用三氟醋酸∶水∶苯甲硫醚∶乙二硫醇的混合溶液將肽從樹(shù)脂上切下，得到的粗品，粗品采用空氣氧化法氧化形成硫硫鍵，經(jīng)制備HPLC純化冷凍得到奧曲肽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種奧曲肽的合成工藝，特別涉及一種奧曲肽的固相合成工藝。解決現(xiàn)有連接劑在還原切除法中需進(jìn)行消旋的技術(shù)問(wèn)題。本發(fā)明的技術(shù)方案為：一種奧曲肽的固相合成工藝，其合成工藝步驟如下：使用氯甲基樹(shù)脂作載體，首先用氫化鈉溶液及2-羥甲基-3，4-二氫吡喃在二甲乙酰胺中室溫與氯甲基樹(shù)脂反應(yīng)，得到3，4-二氫吡喃羥甲基樹(shù)脂(DHP HM Resin)，再在對(duì)甲苯磺酸吡啶鹽作用下將芴甲氧羰基-(O-叔丁醚)蘇氨醇(Fmoc-Thr(tBu)-ol)連到DHP HM Resin上去，然后按照Fmoc/tBu固相多肽合成的方法將氨基酸逐個(gè)連上，最后用三氟醋酸∶水∶苯甲硫醚∶乙二硫醇的混合溶液將肽從樹(shù)脂上切下，得到的粗品，粗品采用空氣氧化法氧化形成硫硫鍵，經(jīng)制備HPLC純化冷凍得到奧曲肽。本發(fā)明提供了一種簡(jiǎn)單易行可規(guī)模合成奧曲肽的工藝。 |
| 國(guó)際公布 |
