| 公開(公告)號 | CN1905869A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.31 |
| 申請(專利)號 | CN200480040854.7 |
| 申請日期 | 2004.11.26 |
| 專利名稱 | 基于高級二氫吲哚酮的蛋白激酶抑制劑 |
| 主分類號 | A61K31/404(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/404(2006.01)I;A61K31/5375(2006.01)I;C07D209/04(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.11.26 US 60/525,430;2004.2.18 US 60/545,721 |
| 申請(專利權(quán))人 | 斯克里普斯研究學(xué)院 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | C·梁 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-11-26 PCT/US2004/039728 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.07.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 梁 謀 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)表示的化合物或者其藥學(xué)上可接受的鹽、它的互變異構(gòu)體、它的互變異構(gòu)體的藥學(xué)上可接受的鹽、或其前體藥物： 式I 其中： R1選自氫、鹵素、(C1-C6)烷基、(C3-C8)環(huán)烷基、(C1-C6)鹵烷基、羥基、(C1-C6)烷氧基、氨基、(C1-C6)烷基氨基、酰胺、磺酰胺、氰基、取代或者未取代的(C6-C10)芳基； R2選自氫、鹵素、(C1-C6)烷基、(C3-C8)環(huán)烷基、(C1-C6)鹵烷基、羥基、(C1-C6)烷氧基、(C2-C8)烷氧基烷基、氨基、(C1-C6)烷基氨基、(C6-C10)芳基氨基； R3選自氫、(C1-C6)烷基、(C6-C10)芳基、(C5-C10)雜芳基和酰胺； R4、R5和R6獨(dú)立選自氫和(C1-C6)烷基； 每一個R7獨(dú)立選自氫、(C1-C6)烷基和羥基； R8選自羥基、(C1-C6)O-烷基、(C3-C8)O-環(huán)烷基和NR9R10，其中R9和R10獨(dú)立選自氫、(C1-C6)烷基、(C1-C6)氫化烷基、(C1-C6)二羥基烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基羧酸、(C1-C6)烷基磷酸、(C1-C6)烷基硫酸、(C1-C6)羥基烷基羧酸、(C1-C6)烷基酰胺、(C3-C8)環(huán)烷基、(C5-C8)雜環(huán)烷基、(C6-C8)芳基、(C5-C8)雜芳基、(C3-C8)環(huán)烷基羧酸，或者R9和R10與N一起形成未取代或者用一個或更多個羥基、酮、醚和羧酸取代的(C5-C8)雜環(huán)；和 n和m獨(dú)立為0、1、2或者3；p為1、2或者3。 |
| 摘要 | 羥基羧基吡咯基-二氫吲哚酮衍生物作為蛋白激酶抑制劑具有增強(qiáng)的和意想不到的藥物性質(zhì)并且用于治療與異常蛋白激酶活性有關(guān)的疾病例如癌癥。 |
| 國際公布 | 2005-06-16 WO2005/053614 英 |
