| 公開(公告)號 | CN1202118C |
| 公開(公告)日 | 2005.05.18 |
| 申請(專利)號 | CN99809895.7 |
| 申請日期 | 1999.06.21 |
| 專利名稱 | 腺苷衍生物 |
| 主分類號 | C07H19/16 |
| 分類號 | C07H19/16;A61K31/70;A61P3/06;A61P9/06;A61P9/10;A61P25/04 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 1998.6.23 GB 9813554.4 |
| 申請(專利權)人 | 葛蘭素集團有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | D·E·貝斯;R·P·C·科辛斯;;H·J·戴克;C·D·伊德雷德;;B·D·朱德金斯;M·帕斯;;A·M·K·彭內爾 |
| 地址 | 英國梅得塞克斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP1999/004182 1999.6.21 |
| 進入國家日期 | 2001.02.20 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權項 | 式(Ib)化合物或其鹽或溶劑合物：其中X表示O或CH2；R2表示C1-3烷基、C1-3烷氧基、鹵素或氫；R3表示H、苯基由鹵素任選取代、5或6元雜芳基、C1-6烷氧基、其中n為0-6的C1-6烷基O(CH2)n、C3-7環(huán)烷基、C1-6羥基烷基、鹵素或由一個或多個鹵素任選取代的C1-6直鏈或支鏈的烷基、C2-6鏈烯基或C2-6鏈炔基；Y和Z表示O、N、CH或N(C1-6烷基)；W表示CH、O、N、S或N(C1-6烷基)；并且其中W和Z至少一個表示雜原子并且當Y、Z或W為N時，另外的H的存在或不存在對本領域技術人員是顯而易見的；條件是當W表示CH，Z表示N和Y表示O時，R3不能為H；R4和R5獨立表示H或C1-6直鏈或支鏈的烷基；R1表示氫或選自以下的基團：(1)含有至少一個選自O、N或S的雜原子的4至6元環(huán)的脂族雜環(huán)基團，其由一個或多個選自-(C1-3)烷基、-CO2-(C1-4)烷基、-CO(C1-3烷基)、-S(＝O)n-(C1-3烷基)、-CONRaRb，其中Ra和Rb獨立表示H或C1-3烷基，和＝O的取代基任選取代，其中在雜環(huán)上具有一個硫原子，所述硫由(＝O)n任選取代，其中n為1或2；(2)稠合雙環(huán)芳環(huán)其中B表示含有1個或多個O、N或S原子的5或6元雜環(huán)芳香基團，其中所述雙環(huán)借助環(huán)A的環(huán)原子連接于式(I)的氮原子上并且環(huán)B由-CO2-(C1-3烷基)任選取代；(3)由一個或多個選自以下的取代基任選取代的苯基：-鹵素、-SO3H、-(alk)nOH、-(alk)n-氰基、-(O)n-(C1-6)烷基由一個或多個鹵素任選取代、-(alk)n-硝基、-(O)m-(alk)n-CO2Rc、-(alk)n-CONRcRd、-(alk)n-CORc、-(alk)n-SORe、-(alk)n-SO2Re、-(alk)n-SO2NRcRd、-(alk)nORc、-(alk)n-(CO)m-NHSO2Re、-(alk)n-NHCORc和-(alk)n-NRcRd，其中m和n為0或1并且alk表示C1-6亞烷基或C2-6鏈烯基；和(4)由5或6元雜環(huán)芳香基團取代的苯基，所述雜環(huán)芳香基團由C1-3烷基或NRcRd任選取代；Rc和Rd每一個可獨立表示氫或C1-3烷基或者當Rc和Rd基團為NRcRd的部分時，Rc和Rd與氮原子一起可形成任選含有其它雜原子的5或6元雜環(huán)，該雜環(huán)可進一步由一個或多個C1-3烷基任選取代；Re表示C1-3烷基；條件是當R4和R5都表示H，R2表示鹵素時，R3不能表示甲基、乙基、正丙基、異丙基、環(huán)丙基、CH(OH)CH3或C1-3烷氧基。 |
| 摘要 | 為腺苷A1受體激動劑的式(I)化合物及其鹽和溶劑合物，尤其是用于治療用途的其生理學上可接受的溶劑合物和鹽，其中Y、Z和W表示雜原子。 |
| 國際公布 | WO1999/067262 英 1999.12.29 |
