| 公開(公告)號 | CN1630646A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.22 |
| 申請(專利)號 | CN03803736.X |
| 申請日期 | 2003.02.07 |
| 專利名稱 | 旋光性吡咯衍生物及其制造方法 |
| 主分類號 | C07D249/08 |
| 分類號 | C07D249/08;C07D405/12;C07D401/06;C07D417/06 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.2.15 JP 37966/2002;2002.8.14 JP 236368/2002 |
| 申請(專利權(quán))人 | 三井化學(xué)株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 鈴木常司;角田秀俊 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/JP2003/001308 2003.2.7 |
| 進入國家日期 | 2004.08.12 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京銀龍知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 鐘晶 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 一種由通式(6)表示的旋光性2-苯基-2，3-二羥基丙基吡咯衍生物的制造方法，通式(6)(式中，R1表示可以被取代的烷基、可以被取代的芳烷基、可以被取代的芳基或可以被取代的雜環(huán)基團；R5和R6互相獨立地表示鹵原子、烷氧羰基、芳氧羰基、可以被取代的氨基、可以被取代的酰胺基、可以被取代的烷基、可以被取代的烷氧基、可以被取代的芳烷基、可以被取代的芳烷氧基、可以被取代的苯基、可以被取代的苯氧基、可以被取代的雜環(huán)基團或可以被取代的雜環(huán)氧基；碳原子上的*號是指不對碳原子、可以選擇反式構(gòu)型或順式構(gòu)型；Y表示碳原子或氮原子)其特征在于，使由通式(1)(式中R1、*與上述同義；R2表示作為羥基保護基用的醚系保護基、縮醛系保護基或甲硅烷基系保護基；R3表示羥基、鹵原子、可以被取代的�；⒖梢员蝗〈奶妓狨セ�、可以被取代的烷氧基、可以被取代的芳烷氧基、可以被取代的苯氧基或可以被取代的氨基。)表示的旋光性α-羥基羧酸衍生物，與由通式(2)(式中，R4表示氫、可以被取代的烷基、堿金屬、堿土類金屬鹽；Y與上述同義。)表示的吡咯乙酸衍生物在堿性條件下反應(yīng)，制造由通式(3)(式中，R1、R2、*和Y與上述同義。)表示的吡咯甲基酮衍生物，使由通式(3)表示的旋光性吡咯甲基酮衍生物與由通式(4)(式中，R5和R6與上述同義。A表示Li、MgX、ZnX、TiX3、Ti(OR7)3、CuX或CuLi。其中X表示鹵原子，R7表示可以被取代的烷基。)表示的苯基金屬試劑進行非對映立體異構(gòu)選擇性反應(yīng)，制造由通式(5)(式中，R1、R2、R5、R6，*和Y與上述同義。)表示的旋光性吡咯甲基醇衍生物，進而使由通式(5)表示的旋光性吡咯甲基醇衍生物中的、由R2表示的羥基的保護基選擇性脫去保護。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種醫(yī)農(nóng)藥領(lǐng)域中有用的化合物，特別是在具有旋光性的吡咯系抗真菌劑制造過程中極為重要的中間體的旋光性2-苯基-2，3-二羥基丙基吡咯衍生物的制造方法，和該制造方法中新穎的中間體。以通式(1)表示的旋光性的α-羥基羧酸衍生物為出發(fā)原料，與吡咯乙酸衍生物(2)反應(yīng)，制造新穎的旋光性吡咯烷基酮(3)衍生物。進而通過將保護基與有機金屬試劑(4)組合，利用高非對映立體異構(gòu)選擇性的烷基化反應(yīng)，制造新穎的旋光性的吡咯甲醇衍生物(5)。然后在進行選擇性脫去保護的情況下，制造旋光性的2-苯基-2，3-二羥基丙基吡咯衍生物(6)。本發(fā)明可以提供一種新穎的旋光性的吡咯烷基酮衍生物和新穎的旋光性吡咯甲基醇衍生物的制造方法，能在短的工序中廉價而穩(wěn)定地制造2-苯基-2，3-二羥基丙基吡咯衍生物。 |
| 國際公布 | WO2003/068758 日 2003.8.21 |
