| 公開(公告)號 | CN1633291A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.29 |
| 申請(專利)號 | CN03803953.2 |
| 申請日期 | 2003.02.11 |
| 專利名稱 | 2-噁唑胺及其作為5-HT2B受體拮抗劑的應(yīng)用 |
| 主分類號 | A61K31/421 |
| 分類號 | A61K31/421;A61K31/422;A61P1/00;C07D263/48;C07D413/04 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.2.13 GB 0203412.2 |
| 申請(專利權(quán))人 | 藥物基因?qū)嶒?yàn)室有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·W·奧克斯福德;R·A·博爾曼;R·A·科爾曼;K·L·克拉克;G·海德;J·A·阿徹;A·阿利;N·V·哈里斯 |
| 地址 | 英國赫特福德郡 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/GB2003/000552 2003.2.11 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.08.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物或其可藥用鹽在制備用于治療可通過拮抗5-HT2B受體來減輕的病癥的藥物中的應(yīng)用：其中R1和R4當(dāng)中有一個(gè)選自H和取代或未取代的C1-6烴基、C3-7環(huán)烴基、C3-7環(huán)烴基-C1-4烴基和苯基-C1-4烴基；R1和R4當(dāng)中另一個(gè)是取代或未取代的C9-14芳基；R2和R3：(i)獨(dú)立地選自H、R、R′、SO2R、C(＝O)R、(CH2)nNR5R6，其中n是1-4，且R5和R6獨(dú)立地選自H和R，其中R是取代或未取代的C1-4烴基，且R′是取代或未取代的苯基-C1-4烴基，或者(ii)與它們所連接的氮原子一起形成取代或未取代的C5-7雜環(huán)基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物：其中R1和R4當(dāng)中有一個(gè)選自H和取代或未取代的C1-6烴基、C3-7環(huán)烴基、C3-7環(huán)烴基-C1-4烴基和苯基-C1-4烴基；R1和R4當(dāng)中另一個(gè)是取代或未取代的C9-14芳基；R2和R3：(i)獨(dú)立地選自H、R、R′、SO2R、C(＝O)R、(CH2)nNR5R6，其中n是1-4，且R5和R6獨(dú)立地選自H和R，其中R是取代或未取代的C1-4烴基，且R′是取代或未取代的苯基-C1-4烴基，或者(ii)與它們所連接的氮原子一起形成取代或未取代的C5-7雜環(huán)基；它們作為藥物，特別是用于治療可通過拮抗5-HT2B受體來減輕的病癥的藥物的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | WO2003/068226 英 2003.8.21 |
