公開(公告)號
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CN1633431A
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公開(公告)日
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2005.06.29
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申請(專利)號
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CN01817352.7
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申請日期
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2001.08.17
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專利名稱
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喹唑啉衍生物類激酶抑制劑
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主分類號
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C07D403/12
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分類號
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C07D403/12;C07D239/94;C07D401/12
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.8.18 US 60/226,122
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申請(專利權(quán))人
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千年藥物股份有限公司;協(xié)和發(fā)酵工業(yè)株式會社
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發(fā)明(設(shè)計)人
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A.潘迪;R.M.斯卡伯勒;松野研司;市村通朗;野本裕二;井出慎一;佃英次;入江純子;小田祥二
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地址
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美國加利福尼亞州
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頒證日
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國際申請
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PCT/US2001/041752 2001.8.17
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進入國家日期
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2003.04.14
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專利代理機構(gòu)
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上海專利商標事務(wù)所有限公司
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代理人
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余穎
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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以下所示含氮雜環(huán)化合物,及其藥學(xué)上認可的異構(gòu)體、鹽、水合物、溶劑化物和前藥衍生物:其中,R1選自:-CN,-X,-CX3,-R5,-CO2R5,-C(O)R5,-SO2R5,-O-C1-8直鏈或支鏈烷基,-O-苯基,-O-萘基,-O-吲哚基和-O-異喹啉基;X是鹵素;R5是H或C1-8直鏈或支鏈烷基;R2和R4各自選自:-O-CH3,-O-CH2-CH3,-O-CH2-CH=CH2,-O-CH2-C≡CH,-O(CH2)n-SO2-R5,-O-CH2-CH(R6)CH2-R3和-O(-CH2)n-R3;R6是-OH,-X或C1-8直鏈或支鏈烷基;n是2或3;R3選自:-OH,-O-CH3,-O-CH2-CH3,-NH2,-N(-CH3)2,-NH(-CH2-苯基),-NH(-苯基),-CN,和
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摘要
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本發(fā)明涉及對激酶磷酸化具有抑制性,因而對此類酶具有抑制性的含氮雜環(huán)化合物及其藥學(xué)上認可的鹽。本發(fā)明還涉及通過抑制激酶磷酸化來抑制激酶和治療哺乳動物疾病的方法。本發(fā)明具體內(nèi)容之一是抑制PDGF受體磷酸化從而抑制異常細胞生長和遷移的含氮雜環(huán)化合物及其藥學(xué)上認可的鹽,以及預(yù)防或治療諸如動脈硬化、血管再梗阻、癌癥和血管球性硬化癥等細胞增殖性疾病的方法。
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國際公布
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WO2002/016351 英 2002.2.28
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