用作α-2-腎上腺素受體拮抗劑的1,3,-二取代吡咯烷
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公開(公告)號
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CN1636977A
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公開(公告)日
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2005.07.13
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申請(專利)號
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CN200410083916.4
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申請日期
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2001.01.26
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專利名稱
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用作α-2-腎上腺素受體拮抗劑的1,3,-二取代吡咯烷
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主分類號
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C07D207/08
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分類號
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C07D207/08;C07D405/06;C07D401/06;A61K31/40;A61K31/4025;A61K31/4439;A61K31/445
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分案原申請?zhí)? |
01804234.1
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優(yōu)先權
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2000.1.28 GB 0002100.6
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申請(專利權)人
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諾瓦提斯公司
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發(fā)明(設計)人
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M·P·塞勒;J·諾祖拉克
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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北京市中咨律師事務所
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代理人
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劉金輝;林柏楠
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權項
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一種呈游離堿或酸加成鹽形式的式I化合物其中R0是氫或(C1-4)烷基，R1是(C1-4)烷氧基或(C2-5)鏈烯氧基，且如果A為式(b)、(c)、(e)、(f)或(g)的基團，則R1也可以是鹵素、羥基、(C1-4)烷基、三氟甲基或三氟甲氧基，而如果A是式(c)、(f)或(g)的基團或如果A是式(b)的基團且R2不是氫，則R1也可以是氫，R2是氫、鹵素、羥基、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C2-5)鏈烯氧基、三氟甲基或三氟甲氧基，或者當處在R1的鄰位時也可以與R1形成亞甲二氧基，和A是四氫吡喃-4-基或下式所示基團或其中m是1-3，X是O、S或CH＝CH，R3是氫、鹵素、羥基、(C1-4)烷基、羥基(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、三氟甲基、(C1-4)烷基磺酰氨基、芐氧基、氨基甲酰基、(C1-4)烷基氨基甲�；蚨�(C1-4)烷基氨基甲�；琑4和R5是氫、鹵素、(C1-4)烷基或(C1-4)烷氧基，R6是氫、鹵素或(C1-4)烷基，R7是氫、(C1-6)烷基或(C3-7)環(huán)烷基(C1-4)烷基，R8是氫、鹵素、羥基、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、氨基、(C2-5)鏈烷�；被⒈郊柞０被�、(C1-4)烷基磺酰氨基、芐基磺酰氨基、呋喃基羰基氨基、氨基甲�；�、(C1-4)烷基氨基甲酰基或二(C1-4)烷基氨基甲�；蚏9是氫、鹵素、(C1-4)烷基或苯基，或R8和R9一起為-O-(CH2)m-O-，其中m定義如上，R10是氫、(C1-4)烷基、(C3-6)環(huán)烷基(C1-4)烷基、(C1-4)烷基羰基、(C3-6)環(huán)烷基羰基、(C1-4)烷氧羰基、芐基、芐氧基羰基、苯甲酰基、(C1-4)烷基磺酰基、苯磺�；�、芐基羰基、芐基磺�；�2-呋喃基羰基氨基或N-(C1-4)烷基-N-(2-呋喃基羰基)氨基，和R11是氫或(C1-4)烷氧基。
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摘要
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本發(fā)明提供了式(I)化合物及其制備方法，其中R0，R1，R2和A如說明書所定義。式(I)化合物對α2腎上腺素受體具有高親和性且因此可用作藥物。
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國際公布
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