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氨基脲衍生物和作為抗血栓形成藥的用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 默克專利股份公司/W·梅德爾斯基;B·塞扎納;C·察克拉吉迪斯;D·多施;C·巴恩斯;J·格萊茨
公開(公告)號 CN1639115A  
公開(公告)日 2005.07.13  
申請(專利)號 CN03805144.3  
申請日期 2003.02.06  
專利名稱 氨基脲衍生物和作為抗血栓形成藥的用途  
主分類號 C07C317/42  
分類號 C07C317/42;C07C311/47;C07C281/06;C07D271/06;A61K31/175;A61K31/18;A61K31/4245;A61P7/02  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2002.3.4 DE 10209211.7  
申請(專利權)人 默克專利股份公司  
發(fā)明(設計)人 W·梅德爾斯基;B·塞扎納;C·察克拉吉迪斯;D·多施;C·巴恩斯;J·格萊茨  
地址 德國達姆施塔特  
頒證日  
國際申請 PCT/EP2003/001177 2003.2.6  
進入國家日期 2004.09.03  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 張元忠;劉冬  
國省代碼 德國;DE  
主權項 式1化合物:其中:R是C(=NH)-NH2,它可以是被以下基團單取代的:OH,OCOOA,OCOO(CH2)nN(A)2,OCOO(CH2)m-Het,COO(CH2)nN(A)2,COO(CH2)m-Het,CO-C(A)2-R4,COOA,COSA,COOAr或COOAr′,或者是CH2NH2,或R1是X,Ar或Ar′,R2是被S(O)pA,S(O)pNHA,CF3,COOA或CH2NHA單取代的苯基,R3是H或Hal,R4是CHal3,O(C=O)A或Ar是苯基,它是未取代的或被以下基團單取代,二取代或三取代:A,OH,OA,NH2,NHA,NA2,NO2,CF3,CN,Hal,COA,NHCOA,COOA,CONH2,CONHA,CONA2,S(O)pA,S(O)pNH2,S(O)pNHA或S(O)pNA2,Ar′是-(CH2)n-Ar,A是H,1-20個碳原子的直鏈,支鏈或環(huán)狀烷基,X是1-20個碳原子的直鏈或支鏈烷基,其中一個或兩個CH2基團可以被O-或S原子取代和/或1-7H原子可以被F取代,Het是有1-4個N-,O-和/或S-原子的單環(huán)或雙環(huán),飽和或不飽和芳雜環(huán)基團,它可以是未取代的或被A單取代或二取代,Hal是F,Cl,Br或1,n是1,2,3,4,5或6,m是1,2,3,4,5或6,p是0,1或2,以及藥學上可用的衍生物,溶劑化物及其立體異構體,包括其各種比例的混合物。  
摘要 本發(fā)明涉及新的式(I)化合物,其中R,R1,R2和R3的定義如權利要求1,該新的化合物是凝固因子Xa抑制劑,并且用于預防和/或治療血栓栓塞疾病和治療腫瘤。  
國際公布 WO2003/074479 德 2003.9.12  
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