公開(公告)號
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CN1639115A
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公開(公告)日
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2005.07.13
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申請(專利)號
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CN03805144.3
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申請日期
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2003.02.06
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專利名稱
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氨基脲衍生物和作為抗血栓形成藥的用途
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主分類號
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C07C317/42
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分類號
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C07C317/42;C07C311/47;C07C281/06;C07D271/06;A61K31/175;A61K31/18;A61K31/4245;A61P7/02
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2002.3.4 DE 10209211.7
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申請(專利權)人
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默克專利股份公司
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發(fā)明(設計)人
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W·梅德爾斯基;B·塞扎納;C·察克拉吉迪斯;D·多施;C·巴恩斯;J·格萊茨
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地址
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德國達姆施塔特
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頒證日
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國際申請
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PCT/EP2003/001177 2003.2.6
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進入國家日期
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2004.09.03
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專利代理機構
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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張元忠;劉冬
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國省代碼
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德國;DE
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主權項
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式1化合物:其中:R是C(=NH)-NH2,它可以是被以下基團單取代的:OH,OCOOA,OCOO(CH2)nN(A)2,OCOO(CH2)m-Het,COO(CH2)nN(A)2,COO(CH2)m-Het,CO-C(A)2-R4,COOA,COSA,COOAr或COOAr′,或者是CH2NH2,或R1是X,Ar或Ar′,R2是被S(O)pA,S(O)pNHA,CF3,COOA或CH2NHA單取代的苯基,R3是H或Hal,R4是CHal3,O(C=O)A或Ar是苯基,它是未取代的或被以下基團單取代,二取代或三取代:A,OH,OA,NH2,NHA,NA2,NO2,CF3,CN,Hal,COA,NHCOA,COOA,CONH2,CONHA,CONA2,S(O)pA,S(O)pNH2,S(O)pNHA或S(O)pNA2,Ar′是-(CH2)n-Ar,A是H,1-20個碳原子的直鏈,支鏈或環(huán)狀烷基,X是1-20個碳原子的直鏈或支鏈烷基,其中一個或兩個CH2基團可以被O-或S原子取代和/或1-7H原子可以被F取代,Het是有1-4個N-,O-和/或S-原子的單環(huán)或雙環(huán),飽和或不飽和芳雜環(huán)基團,它可以是未取代的或被A單取代或二取代,Hal是F,Cl,Br或1,n是1,2,3,4,5或6,m是1,2,3,4,5或6,p是0,1或2,以及藥學上可用的衍生物,溶劑化物及其立體異構體,包括其各種比例的混合物。
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摘要
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本發(fā)明涉及新的式(I)化合物,其中R,R1,R2和R3的定義如權利要求1,該新的化合物是凝固因子Xa抑制劑,并且用于預防和/或治療血栓栓塞疾病和治療腫瘤。
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國際公布
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WO2003/074479 德 2003.9.12
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