| 公開(公告)號 | CN1639115A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申請(專利)號 | CN03805144.3 |
| 申請日期 | 2003.02.06 |
| 專利名稱 | 氨基脲衍生物和作為抗血栓形成藥的用途 |
| 主分類號 | C07C317/42 |
| 分類號 | C07C317/42;C07C311/47;C07C281/06;C07D271/06;A61K31/175;A61K31/18;A61K31/4245;A61P7/02 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.4 DE 10209211.7 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克專利股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | W·梅德爾斯基;B·塞扎納;C·察克拉吉迪斯;D·多施;C·巴恩斯;J·格萊茨 |
| 地址 | 德國達姆施塔特 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/001177 2003.2.6 |
| 進入國家日期 | 2004.09.03 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張元忠;劉冬 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 式1化合物：其中：R是C(＝NH)-NH2，它可以是被以下基團單取代的：OH，OCOOA，OCOO(CH2)nN(A)2，OCOO(CH2)m-Het，COO(CH2)nN(A)2，COO(CH2)m-Het，CO-C(A)2-R4，COOA，COSA，COOAr或COOAr′，或者是CH2NH2，或R1是X，Ar或Ar′，R2是被S(O)pA，S(O)pNHA，CF3，COOA或CH2NHA單取代的苯基，R3是H或Hal，R4是CHal3，O(C＝O)A或Ar是苯基，它是未取代的或被以下基團單取代，二取代或三取代：A，OH，OA，NH2，NHA，NA2，NO2，CF3，CN，Hal，COA，NHCOA，COOA，CONH2，CONHA，CONA2，S(O)pA，S(O)pNH2，S(O)pNHA或S(O)pNA2，Ar′是-(CH2)n-Ar，A是H，1-20個碳原子的直鏈，支鏈或環(huán)狀烷基，X是1-20個碳原子的直鏈或支鏈烷基，其中一個或兩個CH2基團可以被O-或S原子取代和/或1-7H原子可以被F取代，Het是有1-4個N-，O-和/或S-原子的單環(huán)或雙環(huán)，飽和或不飽和芳雜環(huán)基團，它可以是未取代的或被A單取代或二取代，Hal是F，Cl，Br或1，n是1，2，3，4，5或6，m是1，2，3，4，5或6，p是0，1或2，以及藥學上可用的衍生物，溶劑化物及其立體異構(gòu)體，包括其各種比例的混合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的式(I)化合物，其中R，R1，R2和R3的定義如權(quán)利要求1，該新的化合物是凝固因子Xa抑制劑，并且用于預(yù)防和/或治療血栓栓塞疾病和治療腫瘤。 |
| 國際公布 | WO2003/074479 德 2003.9.12 |
