| 公開(公告)號 | CN1319950C |
| 公開(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申請(專利)號 | CN02818017.8 |
| 申請日期 | 2002.09.20 |
| 專利名稱 | 3-取代的-4-嘧啶酮衍生物 |
| 主分類號 | C07D239/46(2006.01)I |
| 分類號 | C07D239/46(2006.01)I;C07D239/56(2006.01)I;C07D239/34(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.9.21 JP 331674/2001;2001.9.21 JP 331675/2001;2001.9.21 JP 331676/2001;2001.9.21 JP 331678/2001 |
| 申請(專利權(quán))人 | 三菱制藥株式會(huì)社;沙諾費(fèi)-辛芷拉保公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 上原史朗;有友啟一;照田文;比企紳介;奧山昌弘;臼井義浩;大泉充;渡邊和俊 |
| 地址 | 日本大阪市中央?yún)^(qū)平野町二丁目6番9號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-09-20 PCT/JP2002/009684 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.03.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京北新智誠知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 耿小強(qiáng) |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)代表的嘧啶酮衍生物或其鹽、或其溶劑化物：其中R1代表C1-C12烷基；R代表下式(II)-(V)代表的任一基團(tuán)：其中R2和R3獨(dú)立地代表氫原子或C1-C8烷基；R4代表可被取代的苯環(huán)、可被取代的萘環(huán)、可被取代的二氫化茚環(huán)、可被取代的四氫萘環(huán)、或具有1-4個(gè)選自氧原子、硫原子和氮原子的雜原子且總共具有5-10個(gè)構(gòu)成環(huán)的原子的任意取代的雜環(huán)；R5代表可被取代的C1-C8烷基、可被取代的C3-C8環(huán)烷基、可被取代的苯環(huán)、可被取代的萘環(huán)、可被取代的二氫化茚環(huán)、可被取代的四氫萘環(huán)、或具有1-4個(gè)選自氧原子、硫原子和氮原子的雜原子且總共具有5-10個(gè)構(gòu)成環(huán)的原子的任意取代的雜環(huán)；R6代表氫原子、可被取代的C1-C8烷基、可被取代的苯環(huán)；或者R5和R6可以彼此結(jié)合以與將R5和R6連接的碳一起形成一螺碳環(huán)，該環(huán)總共具有3-11個(gè)構(gòu)成環(huán)的原子；R7和R8獨(dú)立地代表氫原子或C1-C8烷基，或者R7和R8可以彼此結(jié)合形成C2-C6亞烷基；R9和R10代表可被苯環(huán)取代的C1-C8烷基、可被取代的C3-C8環(huán)烷基、可被取代的苯環(huán)、可被取代的萘環(huán)、具有1-4個(gè)選自氧原子、硫原子和氮原子的雜原子且總共具有5-10個(gè)構(gòu)成環(huán)的原子的任意取代的雜環(huán)，或者R9和R10代表-N(R11)(R12)，其中R11代表氫原子、C1-C8烷基；并且R12代表C1-C8烷基、可被取代的苯環(huán)、可被取代的萘環(huán)、或者具有1-4個(gè)選自氧原子、硫原子和氮原子的雜原子且總共具有5-10個(gè)構(gòu)成環(huán)的原子的任意取代的雜環(huán)；并且X代表CH2、O或NR13，其中R13代表氫原子或C1-C8烷基；其中當(dāng)C1-C8烷基或C3-C8環(huán)烷基有一個(gè)或多個(gè)取代基時(shí)，所述基團(tuán)帶有的一個(gè)或多個(gè)取代基選自：鹵原子，C1-C6烷氧基，C3-C8環(huán)烷基，苯環(huán)，萘環(huán)，苯氧基或苯基氨基；氨基，C1-C6烷基氨基、C2-C12二烷基氨基、1-吡咯烷基、1-哌啶子基、1-嗎啉基、1-(四氫基1，2，3，4-喹啉)基、或1-(四氫基1，2，3，4-異喹啉)基；當(dāng)苯環(huán)、萘環(huán)、二氫化茚環(huán)、四氫萘環(huán)或雜環(huán)具有一個(gè)或多個(gè)取代基時(shí)，所述基團(tuán)帶有的一個(gè)或多個(gè)取代基選自：C1-C5烷基、C3-C6環(huán)烷基；C3-C6環(huán)烷氧基、C1-C5烷氧基、C4-C7環(huán)烷基烷氧基；C1-C5烷硫基；C1-C5烷基磺�；�；鹵原子；C1-C5鹵代烷基；C1-C5鹵代烷氧基；羥基；氰基；硝基；甲�；�；C2-C6烷基羰基；可被取代的苯環(huán)，可被取代的萘環(huán)，具有1-4個(gè)選自氧原子、硫原子和氮原子的雜原子且總共具有5-10個(gè)構(gòu)成環(huán)的原子的任意取代的雜環(huán)；苯氧基；苯基氨基；氨基；C1-C5烷基氨基；C2-C10二烷基氨基；C2-C10烷基氨基甲基；C3-C11二烷基氨基甲基；吡咯烷基甲基；哌啶子基甲基；嗎啉代甲基；哌嗪基甲基；吡咯基甲基；咪唑基甲基；吡唑基甲基；和三唑基甲基；當(dāng)苯環(huán)、萘環(huán)、二氫化茚環(huán)、四氫萘環(huán)或雜環(huán)具有一個(gè)或多個(gè)取代基時(shí)，所述取代基進(jìn)一步具有一個(gè)或多個(gè)取代基，該一個(gè)或多個(gè)取代基選自：C1-C5烷基、C3-C6環(huán)烷基；C3-C6環(huán)烷氧基、C1-C5烷氧基、C4-C7環(huán)烷基烷氧基；C1-C5烷硫基；C1-C5烷基磺�；�；鹵原子；C1-C5鹵代烷基；C1-C5鹵代烷氧基；氰基；硝基；甲�；籆2-C6烷基羰基；氨基；C1-C5烷基氨基；C2-C10二烷基氨基；C2-C10烷基氨基甲基；C3-C11二烷基氨基甲基；上述具有1-4個(gè)選自氧原子、硫原子和氮原子的雜原子且總共具有5-10個(gè)構(gòu)成環(huán)的原子的雜環(huán)選自：呋喃環(huán)、二氫呋喃環(huán)、四氫呋喃環(huán)、吡喃環(huán)、二氫吡喃環(huán)、四氫吡喃環(huán)、苯并呋喃環(huán)、二氫苯并呋喃、異苯并呋喃環(huán)、苯并間二氧雜環(huán)戊烯環(huán)、色原烯環(huán)、色原烷環(huán)、異色原烷環(huán)、噻吩環(huán)、苯并噻吩環(huán)、吡咯環(huán)、吡咯啉環(huán)、吡咯烷環(huán)、咪唑環(huán)、咪唑啉環(huán)、咪唑烷環(huán)、吡唑環(huán)、吡唑啉環(huán)、吡唑烷環(huán)、三唑環(huán)、四唑環(huán)、吡啶環(huán)、氧化吡啶環(huán)、哌啶環(huán)、吡嗪環(huán)、哌嗪環(huán)、嘧啶環(huán)、噠嗪環(huán)、吲哚環(huán)、二氫吲哚環(huán)、異吲哚環(huán)、異二氫吲哚環(huán)、吲唑環(huán)、苯并咪唑環(huán)、苯并三唑環(huán)、四氫異喹啉環(huán)、苯并噻唑啉酮環(huán)、苯并唑啉酮環(huán)、嘌呤環(huán)、喹嗪環(huán)、喹啉環(huán)、酞嗪環(huán)、萘啶環(huán)、喹啉環(huán)、喹唑啉環(huán)、噌啉環(huán)、蝶啶環(huán)、唑環(huán)、唑烷環(huán)、異唑環(huán)、異唑烷環(huán)、二唑環(huán)、噻唑環(huán)、苯并噻唑環(huán)、噻唑烷環(huán)、異噻唑環(huán)、異噻唑烷環(huán)、苯并間二氧雜環(huán)戊烯環(huán)、二烷環(huán)、苯并二烷環(huán)、二噻烷環(huán)、嗎啉環(huán)、硫嗎啉環(huán)、和酞酰亞胺環(huán)。 |
| 摘要 | 一種具有抑制τ蛋白激酶1活性的式(I)代表的嘧啶酮衍生物或其鹽、或其溶劑化物或其水合物：其中R1代表可被取代的C1-C12烷基；R例如代表下式(II)代表的基團(tuán)：其中R2和R3獨(dú)立地代表氫原子或C1-C8烷基；R4代表可被取代的苯環(huán)、可被取代的萘環(huán)、可被取代的二氫化茚環(huán)、可被取代的四氫萘環(huán)、或具有1-4個(gè)選自氧原子、硫原子和氮原子的雜原子且總共具有5-10個(gè)構(gòu)成環(huán)的原子的任意取代的雜環(huán)。 |
| 國際公布 | 2003-04-03 WO2003/027080 英 |
