| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1642961A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.07.20 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03806244.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.03.19 |
| 專利名稱 | 氨基甲基取代的噻唑并苯并咪唑衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D513/04 |
| 分類號(hào) | C07D513/04;A61K31/429;A61K31/5377;A61P9/10;A61P25/00;A61P25/04;A61P25/06;A61P25/08;A61P43/00;A61P25/28;A61P25/16 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.20 JP 77431/2002 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 山之內(nèi)制藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 板鼻弘恒;藤安次郎;林邊敏;渡邊俊博;岡田正路;戶谷充志 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/JP2003/003348 2003.3.19 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.09.17 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 胡燁 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 以下通式(I)表示的氨基甲基取代的噻唑并苯并咪唑衍生物或其鹽，其特征在于，式中符號(hào)的含義如下所述：R1：可取代的含氧飽和雜環(huán)-、可取代的含硫飽和雜環(huán)-、可取代的環(huán)烷基、-O-R6或-S-R7，Alk1：低級(jí)亞烷基，m：0或1，Alk2：可被氧代基取代的低級(jí)亞烷基，n：0或1，X：鍵、O、S或NR5，R3：H、低級(jí)烷基、鹵代低級(jí)烷基、低級(jí)鏈烯基、低級(jí)炔基、可取代的環(huán)烷基、氰基或飽和雜環(huán)-，R2、R4、R5、R6及R7：可相同或不同，表示H或低級(jí)烷基，但X為鍵且n為1時(shí)，R3不表示低級(jí)烷基或鹵代低級(jí)烷基；此外，m為1、R1為OH或甲氧基、Alk1為C1-3亞烷基，且1)X為鍵、n為1、且R3為H時(shí)，或2)X為鍵、n為0、且R3為環(huán)己基時(shí)，R4表示甲基以外的基團(tuán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了以下通式(I)表示的新穎的氨基甲基取代的噻唑并苯并咪唑衍生物或其鹽。前述衍生物或其鹽具有促代謝的谷氨酸受體活性，作為口服活性優(yōu)良的醫(yī)藥品有用。式中，R1：含氧飽和雜環(huán)等，Alk1：低級(jí)亞烷基，m：0或1，Alk2：可被氧代基取代的低級(jí)亞烷基，n：0或1，X：鍵、O、S或NR5，R3：H等，R2、R4、R5、R6及R7：可相同或不同，表示H等。但X為鍵且n為1時(shí)，R3不表示低級(jí)烷基或鹵代低級(jí)烷基；此外，m為1、R1為OH或OMe、Alk1為C1-3亞烷基，且1)X為鍵、n為1、且R3為H時(shí)，或2)X為鍵、n為0、且R3為環(huán)己基時(shí)，R4表示Me以外的基團(tuán)。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/078441 日 2003.9.25 |
