| 公開(公告)號 | CN1642966A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.20 |
| 申請(專利)號 | CN03806326.3 |
| 申請日期 | 2003.03.18 |
| 專利名稱 | 9-脫氧-9a-氮雜-9a-甲基-9a-高紅霉素A的同構假多晶型物 |
| 主分類號 | C07H17/00 |
| 分類號 | C07H17/00;A61K31/70;A61P33/02;A61P31/04;C07H17/08 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.3.18 HR P20020231A;2002.7.3 US 60/393,612;2002.7.8 US 60/394,705 |
| 申請(專利權)人 | 普利瓦研究院有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | M·杜米克;M·溫克維克;M·歐斯科;E·麥斯特羅維克;A·丹尼爾弗斯科;A·杜姆泊維克;Z·尼茲維克;G·拉扎勒維斯科;D·辛希;D·菲利克;K·拉扎里克;D-K·布喀 |
| 地址 | 克羅地亞薩格勒布 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/IB2003/000987 2003.3.18 |
| 進入國家日期 | 2004.09.17 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國省代碼 | 克羅地亞;HR |
| 主權項 | 一種制備具有式I的基本上純的同構假多晶型物9-脫氧-9a-氮雜-9a-甲基-9a-高紅霉素A的方法：其中S是可與水至少部分混溶的有機溶劑，x是1，1.25，1.5或2，y是0，0.5，或1，該假多晶型物特征在于單斜晶空間群P21，并且平均晶胞參數包括：晶軸長度a＝15.5-17.0，b＝15.5-17.0和c＝17.5-19.5，并且晶軸之間的角，α＝γ＝90度，β＝106-112度；該方法包括：(a)將9-脫氧-9a-氮雜-9a-甲基-9a-高紅霉素A材料溶解于(1)至少部分水可混溶的有機溶劑，(2)這樣的有機溶劑的混合物，(3)有機溶劑和水的混合物或(4)水和至少一種無機或有機酸的混合物；(b)從溶液中結晶該同構假多晶型物；(c)分離該同構假多晶型物；和(d)將該式I的同構假多晶型物轉化為其中x＝1和y＝0的式Ia的穩(wěn)定的同構假多晶型物。 |
| 摘要 | 具有式I的9-脫氧-9a-氮雜-9a-甲基-9a-高紅霉素A的基本上純的同構假多晶型物，其中S是與水至少部分混溶的有機溶劑，x是1，1.25，1.5或2，y是0，0.5，或1，該假多晶型物特征在于單斜晶空間群P21，并且平均晶胞參數包括：晶軸長度a＝15.5-17.0，b＝15.5-17.0和c＝17.5-19.5，并且晶軸之間的角，α＝γ＝90度，β＝106-112度。另外，本申請涉及式I的基本上純的同構假多晶型物的制備方法，涉及含有式I的基本上純的同構假多晶型物的藥物組合物，并且涉及通過施用含有式I的基本上純的同構假多晶型物的藥物組合物治療細菌和原生動物感染以及與炎癥相關的疾病的方法。 |
| 國際公布 | WO2003/077830 英 2003.9.25 |
