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用于AH受體作為配體的吲哚噻唑化合物的合成

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 威斯康星校友研究基金會(huì)/H·F·德盧卡;P·K·格拉齊沃克斯;R·R·西辛斯基
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1642910A  
公開(kāi)(公告)日 2005.07.20  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN03806380.8  
申請(qǐng)日期 2003.02.11  
專(zhuān)利名稱(chēng) 用于AH受體作為配體的吲哚噻唑化合物的合成  
主分類(lèi)號(hào) C07D209/20  
分類(lèi)號(hào) C07D209/20;C07D417/02  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.2.12 US 60/356,585;2002.2.12 US 10/074,102  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 威斯康星校友研究基金會(huì)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 H·F·德盧卡;P·K·格拉齊沃克斯;R·R·西辛斯基  
地址 美國(guó)威斯康星州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/US2003/004205 2003.2.11  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.09.17  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 上海專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 周承澤  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 合成式I的芳香酮組合物的方法其中:R1是氫或選自以下的基團(tuán):(C1-C6)烷基和(C3-C7)環(huán)烷基,其中所述烷基可被(C3-C7)環(huán)烷基取代,或者可被芳基單取代或多取代,其中所述芳基可被鹵素、(C1-C6)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基、羥基和硝基單取代或多取代;R1可以是芳基,其中所述芳基可被鹵素、(C1-C6)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基、羥基和硝基單取代或多取代;R1還可以是保護(hù)基團(tuán);R2、R3、R4、R5、R6和R7可以相同或不同,各選自氫、(C1-C6)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基、(C1-C6);(C1-C6)烷氧基、烷氧基羰基(COOR1)、鹵素、芐氧基、硝基、氨基、(C1-C4)-單或二烷基取代的氨基、或芳基,其中所述芳基可被鹵素、(C1-C6)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基、羥基和硝基單取代或多取代;X和Z可以相同或不同,各選自O(shè)、S和NH;所述方法包括將雙鍵引入式II化合物的4,5-二氫-1,3-吡咯部分的5元環(huán)的步驟其立體化學(xué)中心可為R或S構(gòu)型。  
摘要 公開(kāi)了合成式(I)的芳香酮組合物的方法,包含將雙鍵引入式(II)的4,5-二氫-1,3-吡咯部分的5元環(huán)的步驟。還公開(kāi)了合成式(I)的芳香酮組合物的方法,包含式(XI)的四氫-1,3-吡咯的環(huán)合成的步驟。  
國(guó)際公布 WO2003/068742 英 2003.8.21  
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