| 公開(公告)號 | CN1214008C |
| 公開(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申請(專利)號 | CN99809630.X |
| 申請日期 | 1999.06.09 |
| 專利名稱 | 治療用的聯(lián)芳基衍生物 |
| 主分類號 | C07D213/80 |
| 分類號 | C07D213/80;C07D213/79;C07D257/04;C07D307/79;C07C215/30;C07C217/16;C07C255/59;A61K31/19;A61K31/24;A61K31/34;A61K31/44;A61K31/41 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.6.13 GB 9812709.5 |
| 申請(專利權(quán))人 | 葛蘭素集團有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | K·H·多納爾德森;B·G·舍雷爾;;D·E·厄林 |
| 地址 | 英國梅得塞克斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP1999/003958 1999.6.9 |
| 進入國家日期 | 2001.02.13 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 曹雯;周慧敏 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物或其可藥用衍生物：其中R1為任選被1、2或3個選自下列的取代基取代的苯氧基甲基或苯基：鹵素、羥基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、硝基、氰基、羥甲基和三氟甲基；R2是氫或C1-6烷基；X是氧或-NH-；R3是氰基、四唑-5-基或-CO2R7，其中R7是氫或C1-6烷基；R4和R5獨立地為氫、C1-6烷基、-CO2H、-CO2C1-6烷基、鹵素，或者，當R4和R5與毗鄰的碳原子結(jié)合時，R4和R5可以與和它們相連的碳原子結(jié)合在一起形成任選地含有一個或兩個氮、氧或硫原子的稠合5或6元環(huán)；并且Y是N或CH。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及治療用的式(I)聯(lián)芳基衍生物及其可藥用衍生物；其制備方法及其在治療對用β3-腎上腺素受體興奮劑治療可被改善的疾病中的應用，其中：R1是苯基、萘基、吡啶基、噻唑基、苯氧基甲基或嘧啶基，它們?nèi)芜x地被一個或多個選自下列的取代基取代：鹵素、羥基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、硝基、氰基、羥甲基、三氟甲基，-NR6R6和-NHSO2R6，其中每個R6獨立地為氫或C1-4烷基；R2是氫或C1-6烷基；X是氧、硫、-NH或-NC1-4烷基；R3是氰基、四唑-5-基或-CO2R7，其中R7是氫或C1-6烷基；R4和R5獨立地為氫、C1-6烷基、-CO2H、-CO2C1-6烷基、氰基、四唑-5-基、鹵素、三氟甲基或C1-6烷氧基，或者，當R4和R5與毗鄰的碳原子結(jié)合時，R4和R5可以與和它們相連的碳原子結(jié)合在一起形成任選地含有一個或兩個氮、氧或硫原子的稠合5或6元環(huán)；并且Y是N或CH。 |
| 國際公布 | WO1999/065877 英 1999.12.23 |
