公開(公告)號(hào)
|
CN1656087A
|
公開(公告)日
|
2005.08.17
|
申請(qǐng)(專利)號(hào)
|
CN03811505.0
|
申請(qǐng)日期
|
2003.03.20
|
專利名稱
|
治療性離子通道阻滯劑及其使用方法
|
主分類號(hào)
|
C07D307/86
|
分類號(hào)
|
C07D307/86;C07D409/12;C07D417/12;C07D405/12;A61K31/343;A61K31/381;A61K31/427;A61K31/433;A61K31/443;A61K31/513;A61K31/497;A61K31/501;A61P37/00;A61P29/00
|
分案原申請(qǐng)?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2002.3.20 AU PS1272
|
申請(qǐng)(專利權(quán))人
|
沃爾特及伊萊薩霍爾醫(yī)學(xué)研究院
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
J·B·貝爾;H·伍爾夫;A·J·哈維;R·S·諾頓;G·K·錢迪
|
地址
|
澳大利亞維多利亞
|
頒證日
|
|
國(guó)際申請(qǐng)
|
PCT/AU2003/000351 2003.3.20
|
進(jìn)入國(guó)家日期
|
2004.11.19
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
|
代理人
|
程泳
|
國(guó)省代碼
|
澳大利亞;AU
|
主權(quán)項(xiàng)
|
式I的化合物或其鹽或其藥物上可接受的衍生物:其中R1、R2、R3和R4獨(dú)立地選自氫、羥基、任選取代的烷基、任選取代的烷氧基、任選取代的鏈烯基、任選取代的炔基、任選取代的鹵代烷基、任選取代的環(huán)烷基、任選取代的芳基、任選取代的芳烷基、任選取代的環(huán)烷基烷基、氰基、鹵素、烷氧羰基、烷基羰基氧基、烷基酰胺基、硝基和烷氨基;連接基為在所連接的兩個(gè)芳族環(huán)之間提供6-11個(gè)原子的間隔的二價(jià)間隔基,經(jīng)測(cè)定跨過兩個(gè)芳族環(huán)之間的最短途經(jīng);A和B為獨(dú)立地選自任選取代的5-7元芳族、雜芳族和非芳族雜環(huán)的稠合環(huán);R5和R6獨(dú)立地選自-C(O)R7、-C(NR7)R7和-C(S)R7,其中R7各自獨(dú)立地選自氫、烷基、烷氧基和羥基;條件是當(dāng)R5和R6為-C(O)CH3、環(huán)A和B為未被取代的呋喃基且連接基為-O-CH2-C6H4-CH2-O-時(shí),R1、R2、R3或R4中的至少一個(gè)不為甲氧基。
|
摘要
|
本發(fā)明描述了基于凱林酮衍生物的各種二價(jià)配體。這些衍生物可以用于調(diào)節(jié)細(xì)胞中的鉀通道活性、包括在T-細(xì)胞中發(fā)現(xiàn)的Kvl.3通道等的活性。這些化合物還可以用于治療或預(yù)防自身免疫病和炎性疾病,包括多發(fā)性硬化。
|
國(guó)際公布
|
WO2003/078416 英 2003.9.25
|