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制備那格列奈及其中間體的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 特瓦制藥工業(yè)有限公司/R·亞哈羅米;E·夏皮羅;B·-Z·多利茨基;I·戈茲蘭
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1671649A  
公開(kāi)(公告)日 2005.09.21  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03817439.1  
申請(qǐng)日期 2003.07.03  
專利名稱 制備那格列奈及其中間體的方法  
主分類號(hào) C07C231/02  
分類號(hào) C07C231/02;C07C231/24;C07C233/63;C07C51/60;C07C61/08  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.7.3 US 60/393,495;2002.7.18 US 60/396,904;2002.9.25 US 60/413,622;2002.9.26 US 60/414,199;2002.11.5 US 60/423,750;2002.12.10 US 60/432,093;2002.12.12 US 60/432,962;2003.1.23 US 60  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 特瓦制藥工業(yè)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 R·亞哈羅米;E·夏皮羅;B·-Z·多利茨基;I·戈茲蘭  
地址 以色列佩塔提克瓦  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/US2003/021238 2003.7.3  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.01.21  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;李連濤  
國(guó)省代碼 以色列;IL  
主權(quán)項(xiàng) 一種制備反-4-異丙基環(huán)己烷;鹊姆椒,其步驟包括:a)使反-4-異丙基環(huán)己烷羧酸與亞硫酰二氯在C1-C6有機(jī)酰胺存在下結(jié)合,得到基本上不含其相應(yīng)的順式異構(gòu)體的反-4-異丙基環(huán)己烷;龋缓蚥)回收該反-4-異丙基環(huán)己烷;。  
摘要 提供了一種用來(lái)制備那格列奈合成中的中間體的方法。通過(guò)4-異丙基環(huán)己烷羧酸與亞硫酰二氯在有效數(shù)量的有機(jī)酰胺存在下反應(yīng),形成反-4-異丙基環(huán)己烷;取_提供了用反-4-異丙基環(huán)己烷;仍趩蜗嗪投囿w系中和于不含共溶劑的水內(nèi)將D-苯基丙氨酸的合適鹽;苽淠歉窳心蔚姆椒。  
國(guó)際公布 WO2004/005240 英 2004.1.15  
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