| 公開(公告)號 | CN1674898A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.28 |
| 申請(專利)號 | CN03818570.9 |
| 申請日期 | 2003.06.11 |
| 專利名稱 | 作為促旋酶和/或拓?fù)洚悩?gòu)酶IV的抑制劑用于治療細(xì)菌感染的2-脲基-6-雜芳基-3H-苯并咪唑-4-羧酸衍生物和相關(guān)化合物 |
| 主分類號 | A61K31/4439 |
| 分類號 | A61K31/4439;A61K31/506;A61K31/444;C07D401/04;C07D403/04;C07D401/14;C07C275/64 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.6.13 US 60/388,665;2002.11.26 US 60/429,077 |
| 申請(專利權(quán))人 | 沃泰克斯藥物股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | P·查里夫森;D·D·戴寧格;J·德魯姆;A-L·格里洛特;廖友勝;P·奧里夫-沙夫;D·斯塔默斯 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/018401 2003.6.11 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.02.02 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式I的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：其中：Q是-CH2-，-NH-或-O-；W選自氮或C-R4；X選自CH或CF；R1是具有1-3個獨立地選自氧、氮或硫的雜原子的5-6元芳香基環(huán)，其中：R1被0-3個獨立地選自R、氧基、CO2R′、OR′、N(R′)2、SR′、NO2、鹵素、CN、C(O)N(R′)2、NR′C(O)R′、SO2R′、SO2N(R′)2或NR′SO2R′的基團(tuán)所取代；每個R′獨立地選自氫，C1-4脂肪族基團(tuán)，或具有0-3個獨立地選自氮、氧、或硫的雜原子的5-6元飽和的、不飽和的或芳香的環(huán)，其中：R′被0-3個獨立地選自鹵素、氧基、R0、N(R0)2、OR0、，CO2R0、NR0C(O)R0、C(O)N(R0)2、SO2R0、SO2N(R0)2或NR0SO2R0的基團(tuán)所取代；每個R0獨立地選自氫或C1-4脂肪族基團(tuán)；R2選自氫或C1-3脂族基；R3選自C(O)NHR，C(O)N(R)2，CH(O)，C(O)R，CO2R，C(O)C(O)N(R2)R，SO2R，SO2N(R)2，SO2NHR，C(R′)＝NOR，C(R′)＝NOH，C(R′)＝NR，C(R′)＝N-N(R2)R，NO，或NO2；每個R獨立地選自T-Ar或C1-6脂族基，其中：所述C1-6脂族基被0-3個獨立地選自R′，氧基，CO2R′，OR′，N(R′)2，SR′，NO2，鹵素，CN，C(O)N(R′)2，NR′C(O)R′，SO2R′，SO2N(R′)2或NR′SO2R′的基團(tuán)所取代；T是(CH2)y，其中y是0，1，或2；Ar選自：(a)3-8元飽和的、不飽和的或芳香的環(huán)；(b)3-7元具有1-3個獨立地選自氮，氧，或硫的雜原子的雜環(huán)；或(c)具有1-3個獨立地選自氮、氧或硫的雜原子的5-6元雜芳基環(huán)，其中：Ar被0-3個獨立地選自R′，氧基，CO2R′，OR′，N(R′)2，SR′，NO2，鹵素，CN，C(O)N(R′)2，NR′C(O)R′，SO2R′，SO2N(R′)2，或NR′SO2R′的基團(tuán)所取代；并且R4選自氫，氟，或OCH3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及可抑制細(xì)菌促旋酶和/或Topo IV的式I化合物和藥學(xué)上可接受的包含所述化合物的組合物，其中X、Q、W、R1、R2和R3如權(quán)利要求中所定義。這些化合物和其組合物，可有效用于醫(yī)治細(xì)菌感染。因此，本發(fā)明也涉及用于治療哺乳動物細(xì)菌感染的方法。本發(fā)明也涉及用于制備這些化合物的方法。 |
| 國際公布 | WO2003/105846 英 2003.12.24 |
