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3-磺酰氧基-3-頭孢烯化合物的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 大塚化學(xué)株式會(huì)社/龜山豐
公開(公告)號(hào) CN1220693C  
公開(公告)日 2005.09.28  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN00802003.5  
申請(qǐng)日期 2000.09.07  
專利名稱 3-磺酰氧基-3-頭孢烯化合物的制備方法  
主分類號(hào) C07D501/04  
分類號(hào) C07D501/04;C07D501/59;//C07D501/22,C07B61/00,A61K31/546,A61P31/04  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.9.20 JP 266158/1999  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 大塚化學(xué)株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 山豐  
地址 日本大阪府  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/JP2000/006079 2000.9.7  
進(jìn)入國(guó)家日期 2001.05.18  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 楊宏軍  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 式(3)表示的3-磺酰氧基-3-頭孢烯化合物的制備方法,其特征在于,在有機(jī)溶劑中,在堿金屬碳酸鹽或堿土金屬碳酸鹽的存在下,使式(1)表示的3-羥基-3-頭孢烯化合物與式(2)表示的磺酰鹵化合物反應(yīng),R4SO2X(2)式(1)中,R1表示氫原子、鹵素原子、被保護(hù)的氨基或基團(tuán)Ar-CH=N-,Ar表示可以具有取代基的芳基,R2表示氫原子、鹵素原子、低級(jí)烷氧基、低級(jí)酰基、被保護(hù)的羥基或有時(shí)具有被保護(hù)的羥基作為取代基的低級(jí)烷基,R3表示氫原子或羧酸保護(hù)基;式(2)中,R4表示任選被鹵原子取代的低級(jí)烷基、或任選被低級(jí)烷基取代的芳基,X表示鹵素原子;式(3)中,R1~R4與上述相同;其中,所述可以具有取代基的芳基的取代基選自鹵素原子、硝基、氰基、芳基、低級(jí)烷基、單低級(jí)烷氨基、二低級(jí)烷氨基、巰基、基團(tuán)R5S-表示的烷硫基或芳硫基、甲酰氧基、基團(tuán)R5COO-表示的酰氧基、甲酰基、基團(tuán)R5CO-表示的;⒒鶊F(tuán)R5O-表示的烷氧基或芳氧基、羧基、基團(tuán)R5OCO-表示的烷氧基羰基或芳氧基羰基的基團(tuán),其中R5為低級(jí)烷基或芳基;以上所述低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、低級(jí);、單低級(jí)烷氨基、二低級(jí)烷氨基具有1~4個(gè)碳原子,芳基指苯基或萘基;所述有機(jī)溶劑是選自酰胺類溶劑和環(huán)狀醚類溶劑中的至少1種。  
摘要 式(3)表示的3-磺酰氧基-3-頭孢烯化合物的制備方法,其特征在于,在有機(jī)溶劑中,在堿金屬碳酸鹽或堿土金屬碳酸鹽的存在下,使式(1)表示的3-羥基-3-頭孢烯化合物與式(2)表示的磺酰鹵化合物反應(yīng)。R4SO2X(2)∴(式中,R1~R4、X與說明書記載的相同。)  
國(guó)際公布 WO2001/021622 日 2001.3.29  
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