| 公開(公告)號(hào) | CN1688527A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03824131.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.08.11 |
| 專利名稱 | 稠合的苯衍生物以及用途 |
| 主分類號(hào) | C07C35/52 |
| 分類號(hào) | C07C35/52;C07C255/52;C07C255/53;C07C255/54;C07C255/56;C07D207/06;C07D207/08;C07D207/10;C07D207/12;C07D207/14;C07D207/16;C07D207/22;C07D207/24;C07D209/44;C07D211/14;C07D211/22;C07D211/28;C07D211/34;C07D211/42;C07D211/46;C07D211/60;C07D211/62;C07D211/74;C07 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.8.12 JP 235275/2002 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 武田藥品工業(yè)株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 白石充;原隆人;日下雅美;神崎直之;山本哲史;官脅敏雄 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2003-08-11 PCT/JP2003/010228 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.04.12 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 賈靜環(huán);宋 莉 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 如下通式表示的化合物：[其中分別地環(huán)A表示任選取代的5-至8-員環(huán)，環(huán)B表示另外被任選取代的4-至10-員環(huán)，環(huán)C表示另外被任選取代的苯環(huán)，X1表示任選取代的碳原子，且X2表示任選取代的碳原子、氧原子或式S(O)k表示的基團(tuán)(其中k表示0、1或2)，W表示氮原子，或當(dāng)環(huán)A為任選取代的苯環(huán)的時(shí)候，為式CRa表示的基團(tuán)(其中Ra表示化學(xué)鍵、氫原子、羥基或任選取代的烷氧基)，Y11表示式CR2R3’表示的基團(tuán)(其中分別地R2表示氫原子、氰基、硝基、任選取代的酰基、任選酯化或酰胺化的羧基或任選取代的烴基，且R3’表示化學(xué)鍵、氫原子、氰基、硝基、任選取代的�；�、任選酯化或酰胺化的羧基或任選取代的烴基)，且Y21表示1]當(dāng)W為氮原子，式CR4R5’表示的基團(tuán)(其中分別地R4表示氫原子、氰基、硝基、任選取代的�；⑷芜x酯化或酰胺化的羧基或任選取代的烴基，以及R5’表示化學(xué)鍵、氫原子、氰基、硝基、任選取代的酰基、任選酯化或酰胺化的羧基或任選取代的烴基)、任選取代的氮原子、氧原子或式S(O)m表示的基團(tuán)(其中m表示0、1或2)時(shí)，以及2)當(dāng)W為式CRa表示的基團(tuán)(其中所述的符號(hào)如上定義)，式CR4R5’表示的基團(tuán)(其中各符號(hào)如上定義)或氮原子(條件是當(dāng)Y21為氮原子且W為式CRa表示的基團(tuán)(其中所述的符號(hào)如上定義))的時(shí)候，CRa和Y21之間的鍵為雙鍵)，并且當(dāng)環(huán)B為另外任選地被取代的二環(huán)的時(shí)候，Y11中的CR2或Y21中的CR4或氮原子可構(gòu)成環(huán)B的一部分，R1表示吸電子基團(tuán)，式表示單鍵或雙鍵]或其鹽，下列情形除外：1)W為氮原子且環(huán)B為任選取代的哌嗪環(huán)，2)環(huán)A為任選取代的苯環(huán)，R1為硝基或任選取代的氨磺�；琖為氮原子，環(huán)B為八氫[1，2-a]吡嗪環(huán)、高哌嗪環(huán)其中氮原子任選被烷基取代，或2，5-二氮雜二環(huán)[2，2，1]庚烷環(huán)其中氮原子任選被烷基取代，3)環(huán)A為任選取代的、任選飽和的呋喃環(huán)或吡喃環(huán)，R1為鹵原子，W為氮原子，且環(huán)B為在3位被任選取代的氨基取代的吡咯烷環(huán)，4)W為式CRa表示的基團(tuán)(其中所述的符號(hào)如上定義)，且環(huán)B為任選取代的哌啶環(huán)，在4位與環(huán)C相連；或任選取代的1，2，5，6-四氫吡啶環(huán)，在4位與環(huán)C相連，并且5)所述的化合物為1-[4-(1-哌啶基)-1-萘基]乙酮、4-(1-哌啶基)-1-硝基萘、4-(1-哌啶基)-1-萘甲腈和4-(1-吡咯烷基)-1-硝基萘。 |
| 摘要 | 通式(I)表示的化合物或其鹽[其中環(huán)A表示任選取代的5-至8-員環(huán)；環(huán)B表示另外被任選取代的4-至10-員環(huán)；環(huán)C表示另外被任選取代的苯環(huán)；X1表示碳原子；且X2表示碳原子、氧原子等；W表示氮原子等；Y11表示式CR2R3’表示的基團(tuán)(其中R2表示氫原子、氰基、硝基等，且R3’表示氫原子、氰基、硝基等)；Y21表示式表示CR4R5’的基團(tuán)(其中R4表示氫原子、氰基、硝基等，且R5’表示表示氫原子、氰基、硝基等)等；R1表示吸電子基團(tuán)；［符號(hào)表示單鍵或雙鍵］。所述的化合物可用作雄激素受體調(diào)節(jié)劑。還提供了所述化合物的鹽。 |
| 國際公布 | 2004-02-26 WO2004/016576 日 |
