| 公開(公告)號 | CN1688564A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申請(專利)號 | CN03823660.5 |
| 申請日期 | 2003.08.04 |
| 專利名稱 | 用于將紫杉酰胺轉(zhuǎn)化為紫杉醇或其他紫杉烷類化合物的方法及組合物 |
| 主分類號 | C07D305/14 |
| 分類號 | C07D305/14;C07D493/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.8.4 US 60/401,191 |
| 申請(專利權(quán))人 | 天然醫(yī)藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 詹姆斯·H·約翰遜;雷克斯·T·加勒格;王大升;約翰·S·尤哈姆 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-08-04 PCT/US2003/024666 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.04.01 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京三友知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 丁香蘭 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 用于制備紫杉烷或其前體或其類似物的化合物，該化合物包括：其中，R2是H、Ac或保護(hù)基團(tuán)；R3是H、木糖基或保護(hù)基團(tuán)；R4是H或保護(hù)基團(tuán)；RN是H或烷基；和X＝去質(zhì)子化的硫酸。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種將紫杉酰胺轉(zhuǎn)化成紫杉醇或其他紫杉烷類化合物的方法和組合物，本發(fā)明方法包括：(i)選擇性保護(hù)紫杉酰胺上的至少一個(gè)OH基；(ii)使紫杉酰胺與過渡金屬化合物反應(yīng)以還原酰胺；(iii)使經(jīng)還原的酰胺與能夠充分去除過渡金屬的試劑接觸；(iv)將經(jīng)還原的酰胺在溶液中與水解量的酸反應(yīng)以生成紫杉胺鹽；(v)加入足量的溶劑以使胺鹽結(jié)晶；(vi)將紫杉胺鹽轉(zhuǎn)化成紫杉醇或其他紫杉烷類化合物。 |
| 國際公布 | 2004-02-12 WO2004/013096 英 |
