公開(公告)號(hào)
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CN1694866A
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公開(公告)日
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2005.11.09
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN02811846.4
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申請(qǐng)日期
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2002.06.06
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專利名稱
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具有5-HT6受體親和力的4-哌嗪基吲哚衍生物
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主分類號(hào)
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C07D209/08
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分類號(hào)
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C07D209/08;A61P25/00
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.6.15 US 60/298,834;2002.5.8 US 60/378,748
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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弗·哈夫曼-拉羅切有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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A·J·布里格斯;R·D·克拉克;R·N·哈里斯三世;D·B·里普克;D·L·雷恩
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2002-06-06 PCT/EP2002/006201
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2003.12.12
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;林柏楠
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國(guó)省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項(xiàng)
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式I化合物或其單獨(dú)的異構(gòu)體、異構(gòu)體的外消旋或非外消旋混合物、前藥或可藥用鹽或溶劑化物:其中R1選自氫、鹵素、鹵代烷基和C1-6-烷基;R2選自氫、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基和C1-6-烷硫基;R3是-SO2-Ar,其中Ar選自芳基和雜芳基,所述基團(tuán)可任選被一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基取代:低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、烷硫基、鹵素、鹵代烷基、羥基烷基、硝基、羥基、氰基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基羰基、羰基氨基、烷基磺酰基、鹵代烷基磺;被酋;突酋;被籖4選自氫、鹵素、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷硫基、三氟甲基、氰基和;;且R5選自氫、芐基和C1-6-烷基。
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摘要
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本發(fā)明涉及一般具有5-HT6受體親和力的式(I)所代表的化合物或其單獨(dú)的異構(gòu)體、異構(gòu)體的外消旋或非外消旋混合物或可藥用鹽或溶劑化物,其中R3是-SO2-Ar,Ar是芳基或雜芳基,且R1、R2、R4和R5如說(shuō)明書中所定義。本發(fā)明還涉及含有所述化合物的藥物組合物,使用所述化合物作為治療劑的方法,以及制備所述化合物的方法。
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國(guó)際公布
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2002-12-27 WO2002/102774 英
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