| 公開(公告)號 | CN1696121A |
| 公開(公告)日 | 2005.11.16 |
| 申請(專利)號 | CN200510013526.4 |
| 申請日期 | 2005.05.19 |
| 專利名稱 | 4-[2-（芳基硫基)芐基]-1-芳基哌嗪衍生物及制備方法和應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07D295/096 |
| 分類號 | C07D295/096;A61P25/24 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 天津大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 李愛軍;劉東志;周雪琴 |
| 地址 | 300072天津市南開區(qū)衛(wèi)津路92號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 天津市學(xué)苑有限責(zé)任專利代理事務(wù)所 |
| 代理人 | 任 延 |
| 國省代碼 | 天津;12 |
| 主權(quán)項 | 一種4-[2-(芳基硫基)芐基]-1-芳基哌嗪衍生物，其特征在于結(jié)構(gòu)式如下：其中：Ar為：或R1，R2為：氫、C1-C3的烷基、五元脂肪環(huán)、六元脂肪環(huán)、含S、N、O的五元雜環(huán)、含S、N、O的六元雜環(huán)、苯基、取代苯基、羥基、C1-C3的烷氧基、氨基、取代氨基、鹵素、羧酸、酯、酰胺、硝基、腈基和三鹵甲基中的一種、兩種或三種；X、Y為：C、S、N或O。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種具有抗抑郁活性的4-[2-(芳基硫基)芐基]-1-芳基哌嗪衍生物的結(jié)構(gòu)及其制備方法和應(yīng)用，該技術(shù)屬于藥物化學(xué)領(lǐng)域。所述化合物特征在于結(jié)構(gòu)式如式(Ⅰ)，其中：Ar為：式(Ⅱ)，該類化合物的制備過程包括：鄰甲氧基苯硫酚與鄰氯苯甲酸進行烏爾曼硫醚化反應(yīng)生成硫醚，然后經(jīng)過還原、氯化、N-烷基化生成目標(biāo)化合物；或硫醚經(jīng)氯化、酰胺化、還原生成目標(biāo)化合物。該類化合物以其游離堿或鹽的形式用于制備抗議郁癥的藥物。本發(fā)明的優(yōu)點在于其制備過程簡單、無高溫高壓操作、收率高。 |
| 國際公布 |
