公開(公告)號
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CN1220483C
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公開(公告)日
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2005.09.28
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申請(專利)號
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CN99106368.6
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申請日期
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1999.05.10
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專利名稱
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毫微分散體在藥物最終制劑中的用途
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主分類號
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A61K9/10
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分類號
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A61K9/10;A61K9/51;A61K9/00
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1998.5.11 EP 98810422.0
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申請(專利權(quán))人
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西巴特殊化學(xué)品控股有限公司;維西費(fèi)克特公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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A·W·蘇珀薩克索;H·G·維德爾;;J·F·勒丁;D·許格林
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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關(guān)立新;譚明勝
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項(xiàng)
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應(yīng)用毫微分散體制備藥物最終制劑的方法,該毫微分散體含有(a)磷脂,水合的或部分水合的磷脂,或它們的混合物(b)聚乙氧基化脫水山梨糖醇脂肪酸酯,聚乙氧基化脂肪酸,聚乙氧基化維生素E,聚乙氧基化羊毛脂,聚乙氧基化脂肪酸部分甘油酯,聚乙氧基化烷基苯酚,聚乙氧基化脂肪醇和其鹽,聚乙氧基化脂肪胺和脂肪酸酰胺,聚乙氧基化碳水化合物,環(huán)氧乙烷和環(huán)氧丙烷的嵌段共聚物(c)天然或合成或部分合成的二-或三-甘油酯,親脂功能藥物活性劑或這些物質(zhì)的混合物,及(d)乙醇或丙二醇,該方法包括(α)在無水介質(zhì)中將成分(a),(b),(c)和(d)混合直至得到均一的澄清液體,和(β)將步驟(α)得到的液體加到藥物最終制劑的水相中并且不用勻化,步驟(α)和(β)在不需要任何外加能量下進(jìn)行,并且所述毫微分散體中顆粒的平均直徑<50nm。
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摘要
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本發(fā)明公開了含有(a)膜-形成分子,(b)輔助乳化劑和(c)親脂成分,的毫微分散體在藥物最終制劑中的用途,該毫微分散體可通過(α)將組分(a),(b)和(c)混合直至得到均一澄清液體,并且(β)將步驟(α)得到的液體加到藥物最終制劑的水相中而獲得,步驟(α)和(β)在沒有任何外加能量的情況下進(jìn)行。根據(jù)本發(fā)明的毫微分散體適宜作藥物活性劑的運(yùn)輸載體。
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國際公布
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