| 公開(公告)號(hào) | CN1703415A |
| 公開(公告)日 | 2005.11.30 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200380100971.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.10.08 |
| 專利名稱 | 尿頻或尿失禁的治療或預(yù)防劑以及具有含氮環(huán)狀取代基的嗎啡烷衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D489/00 |
| 分類號(hào) | C07D489/00;A61K31/485;A61P13/00;A61P13/02 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.10.9 JP 295616/2002 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 東麗株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 泉本直樹;河合孝治;川村邦昭;藤村森廣;駒形俊和 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-10-08 PCT/JP2003/012890 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.04.05 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 隆天國(guó)際知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 高龍?chǎng)?顏 薇 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種用下列通式(I)表示的具有含氮環(huán)狀取代基的嗎啡烷衍生物，或者含有以其藥理學(xué)上允許的酸加成鹽作為有效成分的尿頻或尿失禁的治療或預(yù)防劑：式中，R1表示氫、碳數(shù)1～5個(gè)的烷基、碳數(shù)4～7個(gè)的環(huán)烷基烷基、碳數(shù)6～8個(gè)的環(huán)鏈烯基烷基、碳數(shù)6～12個(gè)的芳基、碳數(shù)7～13個(gè)的芳烷基、碳數(shù)3～7個(gè)的鏈烯基、呋喃基烷基(烷基部碳數(shù)1～5個(gè))、噻吩基烷基(烷基部碳數(shù)1～5個(gè))、或吡啶基烷基(烷基部碳數(shù)1～5個(gè))，R2及R3各自獨(dú)立地表示氫、羥基、碳數(shù)1～5個(gè)的烷氧基、碳數(shù)3～7個(gè)的鏈烯氧基、碳數(shù)7～13個(gè)的芳烷氧基、或碳數(shù)1～5個(gè)的鏈烷酰氧基，Y、Z獨(dú)立地表示原子價(jià)鍵或-C(＝O)-，-X-表示構(gòu)成環(huán)結(jié)構(gòu)一部分的碳數(shù)為2～7個(gè)的碳鏈(其中，1個(gè)或1個(gè)以上的碳原子可用氮、氧或硫原子取代，而碳鏈上可以含有不飽和鍵)，k表示0～8的整數(shù)，R4為含氮環(huán)狀結(jié)構(gòu)上的k個(gè)取代基，各自獨(dú)立地表示氟、氯、溴、碘、硝基、羥基、碳數(shù)1～5個(gè)的烷基、碳數(shù)7～13個(gè)的環(huán)烷基烷基、碳數(shù)6～12個(gè)的芳基、碳數(shù)7～13個(gè)的芳烷基、碳數(shù)7～13個(gè)的芳烷氧基、碳數(shù)1～5個(gè)的烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、異硫氰酸酯基、SR6、SOR6、SO2R6、(CH2)pOR6、(CH2)pCOR6、(CH2)pCO2R6、SO2NR7R8、CONR7R8、(CH2)pNR7R8、(CH2)pN(R7)COR8，或k個(gè)R4中，表示：與同一個(gè)碳原子或硫原子結(jié)合的2個(gè)R4為具有一個(gè)氧原子的羰基或亞砜基、與同一個(gè)碳原子結(jié)合的2個(gè)R4為具有一個(gè)硫原子的硫代羰基、或與同一個(gè)硫原子結(jié)合的4個(gè)R4為具有2個(gè)為氧原子的砜基，或者k個(gè)R4中相鄰的碳原子上分別取代的2個(gè)R4一起為未取代的或被1個(gè)以上取代基R5取代的苯縮合環(huán)、吡啶縮合環(huán)、萘縮合環(huán)、環(huán)丙烷縮合環(huán)、環(huán)丁烷縮合環(huán)、環(huán)戊烷縮合環(huán)、環(huán)戊烯縮合環(huán)、環(huán)己烷縮合環(huán)、環(huán)己烯縮合環(huán)、環(huán)庚烷縮合環(huán)、或環(huán)庚烯縮合環(huán)，R5各自獨(dú)立地表示氟、氯、溴、碘、硝基、羥基、碳數(shù)1～5個(gè)的烷基、碳數(shù)1～5個(gè)的烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、碳數(shù)6～12個(gè)的芳基、異硫氰酸酯基、SR6、SOR6、SO2R6、(CH2)pOR6、(CH2)pCOR6、(CH2)pCO2R6、SO2NR7R8、CONR7R8、(CH2)pNR7R8、(CH2)pN(R7)COR8，R9表示氫、碳數(shù)1～5個(gè)的烷基、碳數(shù)1～5個(gè)的鏈烯基、碳數(shù)7～13個(gè)的芳烷基、碳數(shù)1～3個(gè)的烴基烷基、(CH2)pOR6或(CH2)pCO2R6，R10、R11相結(jié)合表示-O-、-S-或-CH2-，或R10表示氫、R11表示氫、羥基、碳數(shù)1～5個(gè)的烷氧基、或碳數(shù)1～5個(gè)的鏈烷酰氧基，p表示0～5的整數(shù)，R6表示氫、碳數(shù)1～5個(gè)的烷基、碳數(shù)3～7個(gè)的鏈烯基、碳數(shù)6～12個(gè)的芳基、或碳數(shù)7～13個(gè)的芳烷基，R7、R8各自獨(dú)立地表示氫、碳數(shù)1～5個(gè)的烷基、碳數(shù)7～13個(gè)的芳烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種用下列通式(I)表示的具有含氮環(huán)狀取代基的嗎啡烷衍生物，或者其藥理學(xué)上允許的酸加成鹽，以及以該衍生物或藥理學(xué)上允許的酸加成鹽作為有效成分的尿頻或尿失禁的治療或預(yù)防劑，進(jìn)一步提供用于該疾患的治療或預(yù)防方法，用于該疾患的使用，式中，R1表示甲基、環(huán)丙基甲基等，R2及R3表示羥基、甲氧基、乙酰氧基等，Y、Z同時(shí)表示原子價(jià)鍵或-O(＝O)-等，-X-表示構(gòu)成環(huán)結(jié)構(gòu)一部分的碳數(shù)為2～7個(gè)的碳鏈(其中，1個(gè)碳原子可用氮、氧或硫取代)等，(R4)k為取代的或未取代的苯縮合環(huán)、羰基等，R9表示氫等，R10、R11結(jié)合表示-O-等，R6表示氫等。本發(fā)明的化合物，可作為無(wú)副作用的新型尿頻或尿失禁的治療或預(yù)防劑，進(jìn)一步用于該疾患的治療或預(yù)防方法及在該疾患中的使用是有效的。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-04-22 WO2004/033457 日 |
