| 公開(公告)號 | CN1703414A |
| 公開(公告)日 | 2005.11.30 |
| 申請(專利)號 | CN03825047.0 |
| 申請日期 | 2003.09.17 |
| 專利名稱 | 用作細胞周期蛋白依賴性激酶抑制劑的新穎咪唑并吡啶 |
| 主分類號 | C07D471/04 |
| 分類號 | C07D471/04;A61K31/437;A61P35/00;//(C07D471/04,235∶00,221∶00) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.9.19 US 60/412,063 |
| 申請(專利權)人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | M·P·德懷爾;T·J·古茲;K·帕魯奇;R·J·多爾;K·M·基爾蒂卡;V·M·吉里亞瓦拉布漢 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-09-17 PCT/US2003/029498 |
| 進入國家日期 | 2005.05.11 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張軼東;王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 由下列結構式表示的化合物：式III其中：R選自烷基、芳基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、芳烷基、環(huán)烷基、-NR6R7、-C(O)R7、-C(O)OR6、-C(O)NR6R7和-S(O2)R7，其中每一個所述的烷基、芳基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、環(huán)烷基和芳烷基可以未經(jīng)取代或任選獨立地被一個或多個可以相同或不同的部份取代，每一部份獨立地選自鹵素、烷基、環(huán)烷基、CF3、CN、-OCF3、-OR6、-C(O)R7、-NR6R7、-C(O)OR6、-C(O)NR5R6、-SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7、-N(R5)C(O)NR5R6和NO2；R2選自H、R9、烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、-CF3、-C(O)R7、被1-6個可以相同或不同的R9基取代的烷基，每一個R9獨立地選自和其中每一個所述的芳基、雜芳基、芳烷基和雜環(huán)基可以未經(jīng)取代或任選獨立地被一個或多個可以相同或不同的部份取代，每一部份獨立地選自鹵素、烷基、環(huán)烷基、CF3、CN、-OCF3、-OR6、-C(O)R7、-NR6R7、-C(O)OR6、-C(O)NR5R6、-SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R6；R3選自H、鹵素、-NR5R6、CF3、烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、炔基、烯基、-(CHR5)n-芳基、-(CHR5)n-雜芳基、-(CHR5)n-OR6、-S(O2)R6、-C(O)R6、-S(O2)NR5R6、-C(O)OR6、-C(O)NR5R6、-CH(芳基)2、-(CH2)m-NR8、和，其中R3的每一個所述芳基、烷基、芳烷基、環(huán)烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環(huán)基和雜環(huán)基烷基以及結構是如上剛剛示意的R3的雜環(huán)基部份可以未經(jīng)取代或任選獨立地被一個或多個可以相同或不同的部份取代，每一部份獨立地選自鹵素、烷基、芳基、環(huán)烷基、CF3、CN、-OCF3、-OR5、-C(R4R5)nOR5、-NR5R6、-C(R4R5)nNR5R6、-C(O2)R5、-C(O)R5、-C(O)NR5R6、-SR6、-S(O2)R6、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R6；R4選自H、鹵素、CF3、烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、炔基、烯基、-(CHR5)n-芳基、-(CHR5)n-雜芳基、-(CHR5)n-OR6、-S(O2)R6、-C(O)R6、-S(O2)NR5R6、-C(O)OR6、-C(O)NR5R6、環(huán)烷基、-CH(芳基)2、-(CH2)m-NR8和其中每一個所述芳基、烷基、環(huán)烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環(huán)基和雜環(huán)基烷基可以未經(jīng)取代或任選被一個或多個可以相同或不同的部份取代，每一部份獨立地選自鹵素、烷基、芳基、環(huán)烷基、CF3、CN、-OCF3、-OR5、-NR5R6、-C(O2)R5、-C(O)NR5R6、-SR6和-S(O2)R6；R5是H、烷基或芳基；R6選自H、烷基、芳基、雜芳基、芳烷基、環(huán)烷基、雜芳基烷基、雜環(huán)基和雜環(huán)基烷基，其中每一個所述烷基、芳基、雜芳基、芳烷基、環(huán)烷基、雜芳基烷基、雜環(huán)基和雜環(huán)基烷基可以未經(jīng)取代或任選獨立地被一個或多個可以相同或不同的部份取代，每一部份獨立地選自鹵素、烷基、芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)基烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR5R10、-N(R5)Boc、-C(R4R5)OR5、-C(O)R6、-C(O)OR5、-C(O)NR5R10、-SO3H、-SR10、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R10、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R10；R10選自H、烷基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜芳基和雜芳基烷基，其中每一個所述烷基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜芳基和雜芳基烷基可以未經(jīng)取代或任選被一個或多個可以相同或不同的部份取代，每一部份獨立地選自鹵素、烷基、芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)基烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR4R5、-N(R5)Boc、-C(R4R5)nOR5、-C(O2)R5、-C(O)NR4R5、-C(O)R5、-SO3H、-SR5、-S(O2)R7、-S(O2)NR4R5、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR4R5；或者任選地(i)-NR5R10部份中的R5與R10，或(ii)-NR5R6部份中的R5與R6連接在一起，形成環(huán)烷基或雜環(huán)基部分，每一個所述環(huán)烷基或雜環(huán)基部份未經(jīng)取代或任選獨立地被一個或多個R9基取代；R7選自烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳烷基和雜芳基烷基，其中每一個所述烷基、環(huán)烷基、雜芳基烷基、芳基、雜芳基和芳烷基可以未經(jīng)取代或任選獨立地被一個或多個可以相同或不同的部份取代，每一部份獨立地選自鹵素、烷基、芳基、環(huán)烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR5R10、-CH2OR5、-C(O2)R5、-C(O)NR5R10、-C(O)R5、-SR10、-S(O2)R10、-S(O2)NR5R10、-N(R5)S(O2)R10、-N(R5)C(O)R10和-N(R5)C(O)NR5R10；R8選自R6、-C(O)NR5R10、-S(O2)NR5R10、-C(O)R7、-C(O)OR6和-S(O2)R7；R9選自鹵素、CN、NR5R10、-C(O)OR6、-C(O)NR5R10、-OR6、-C(O)R7、-SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R10、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R10；R11是H、烷基或芳基；m是0至4；和n是1-4。 |
| 摘要 | 在本發(fā)明的許多實施方案中，本發(fā)明提供一種新型的用作細胞周期蛋白依賴性激酶抑制劑的咪唑并[1，2-a]吡啶化合物、制備這類化合物的方法、包含一種或多種這類化合物的藥物組合物、制備含有一種或多種這類化合物的藥物制劑的方法、以及使用這類化合物或藥物組合物治療、預防、抑制或改善一種或多種與CDKs相關的疾病的方法。 |
| 國際公布 | 2004-04-01 WO2004/026867 英 |
