| 公開(公告)號 | CN1230167C |
| 公開(公告)日 | 2005.12.07 |
| 申請(專利)號 | CN00818847.5 |
| 申請日期 | 2000.12.20 |
| 專利名稱 | 環(huán)加氧酶-2抑制劑的二元釋放組合物 |
| 主分類號 | A61K31/42 |
| 分類號 | A61K31/42;A61K9/20;A61K31/415;A61K9/50;A61P29/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.12.22 US 60/171,738;2000.2.10 US 60/181,604;2000.5.5 US 60/202,270 |
| 申請(專利權(quán))人 | 法馬西亞公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | S·德賽;S·納德卡尼;R·J·瓦爾德;G·A·德布林卡特 |
| 地址 | 美國伊利諾伊州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2000-12-20 PCT/US2000/034754 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.08.06 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張元忠;楊九昌 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種藥物組合物，含有一種或多種可口服給藥的劑量單元，各自含有10mg-400mg的低水溶性的選擇性環(huán)加氧酶-2抑制藥物的第一部分，所述的第一部分是存在于藥學(xué)可接受溶劑中的溶液和/或以D50粒度小于5μm的瞬時釋放固體粒子存在；和10mg-400mg的該藥物的第二部分，所述的第二部分是以D90粒度大于25μm的固體粒子和/或以控釋、慢釋、編程釋放、定時釋放、脈沖釋放、緩釋或延長釋放粒子存在；其中藥物的所述第一部分和所述第二部分是以10∶1-1∶10的重量比存在，其中所述的溶劑含有聚乙二醇，和所述的選擇性環(huán)加氧酶-2抑制藥物是下式的化合物其中R3是甲基或氨基，R4是氫或C1-4烷基或烷氧基，X是N或CR5，其中R5是氫或鹵素，并且Y和Z獨(dú)立地是五-至六-員環(huán)的相鄰原子限定的碳或氮原子，其未被取代或在一個或多個位置上被氧、鹵素、甲基或鹵代甲基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供含有一個或多個可口服給藥劑量單元的藥物組合物，其各自在瞬時釋放部分和控釋、慢釋、編程釋放、定時釋放、脈沖釋放、緩釋或延長釋放部分中含有低水溶性的選擇性環(huán)加氧酶-2抑制藥物，例如西利考昔。所述的組合物適用于環(huán)加氧酶-2介導(dǎo)的病癥和疾病的治療或預(yù)防。 |
| 國際公布 | 2001-06-28 WO2001/045706 英 |
