| 公開(公告)號 | CN1231467C |
| 公開(公告)日 | 2005.12.14 |
| 申請(專利)號 | CN99809221.5 |
| 申請日期 | 1999.07.26 |
| 專利名稱 | 傷害感受蛋白受體ORL-1的高親合性配體，包含它們的藥物組合物以及它們的用途 |
| 主分類號 | C07D211/52 |
| 分類號 | C07D211/52;C07D211/58;C07D471/10;C07D401/04;A61K31/445;//(C07D471/10,235:00,221:00) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.7.27 US 09/122878 |
| 申請(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | D·圖爾施安;G·D·候;L·S·斯?fàn)柧S曼;J·J·馬塔斯;R·L·麥萊奧德;J·A·赫伊;R·W·查普曼;A·貝爾科維茨;F·M·庫斯 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 1999-07-26 PCT/US1999/014165 |
| 進入國家日期 | 2001.01.31 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 溫宏艷;譚明勝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種由下式表示的化合物或其可藥用鹽或溶劑化物，其中X1為R5-(C1-C12)烷基、R6-(C3-C12)環(huán)烷基、R7-芳基或R8-雜芳基；X2為-CN、-(CH2)vOR13、-(CH2)vNR21R22或-(CH2)vNHC(O)R21，其中，v為0、1、2或3；或X1為或X2為氫；或者X1和X2一起形成下式的螺基團或其中m為1或2；p為0或1；Q為-CH2-或-O-；R1、R2、R3和R4獨立地選自：氫和(C1-C6)烷基，或者(R2和R4)一起形成具有2-3個碳原子的亞烷基橋；R5為H或R7-芳基；R6為氫；R7為1或2個取代基，其獨立地選自氫、鹵素、(C1-C6)烷基、-CF3、-OR19、-(C1-C6)烷基-OR19、-NR19R20、-(C1-C6)烷基-NR19R20、-COR19、-COOR19、-(C1-C6)烷基-NHSO2-(C1-C6)烷基；R8為氫或(C1-C6)烷基；R9為鹵素或-OR19；R11獨立地選自H、R5-(C1-C6)烷基、-(C1-C6)烷基(C3-C12)環(huán)烷基、-(C1-C6)烷基-OR19、-(C1-C6)烷基-NR19R20、-(C1-C6)烷基-COOR18，-(C3-C6)鏈烯基和-(C3-C6)鏈炔基；和其中，q為1-3，a為1或2；R12為H；R13為H或-(C1-C6)烷基；R17是苯基；R19和R20獨立地選自氫、(C1-C6)烷基和(C3-C12)環(huán)烷基；R21和R22獨立地選自氫、(C1-C6)烷基、(C3-C12)環(huán)烷基、(C3-C12)環(huán)烷基(C1-C6)烷基、-(C1-C6)烷基(C3-C7)-雜環(huán)烷基、R7-芳基、R7-芳基(C1-C6)烷基、R8-雜芳基(C1-C12)烷基、-(C1-C6)烷基-CR9、-(C1-C6)烷基-NR19R20或-(C1-C6)烷基-SR19；Z1為R7-芳基；Z2為R7-芳基；Z3為氫或(C1-C6)烷基；R26獨立地選自H和(C1-C6)烷基；條件是，當(dāng)X1為或X1和X2一起為且Z1為R7-苯基和Z2為R7-苯基時，至少一個R7是鄰位鹵代或鄰位C1-C6烷基；其中，芳基為苯基，雜芳基選自：吲哚基，噻唑基，吡啶基，呋喃基和噻吩基；雜環(huán)基為哌啶基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了式(I)的化合物或其可藥用鹽或溶劑化物，其中，取代基定義見說明書。本發(fā)明還公開了藥物組合物及所述化合物作為傷害感受蛋白受體抑制劑在治療疼痛、焦慮、咳嗽、哮喘、抑郁和酒精濫用中的用途。 |
| 國際公布 | 2000-02-10 WO2000/006545 英 |
