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紫杉烷衍生物及其制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 因迪納有限公司/E·博姆巴德利;B·加貝塔;A·龐特羅里
公開(公告)號 CN1234696C  
公開(公告)日 2006.01.04  
申請(專利)號 CN200410034672.0  
申請日期 2000.07.03  
專利名稱 紫杉烷衍生物及其制備方法  
主分類號 C07D263/04(2006.01)I  
分類號 C07D263/04(2006.01)I  
分案原申請?zhí)? 00809683.X  
優(yōu)先權(quán) 1999.7.6 AU MI99A001483  
申請(專利權(quán))人 因迪納有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 E·博姆巴德利;B·加貝塔;A·龐特羅里  
地址 意大利米蘭  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 張 敏  
國省代碼 意大利;IT  
主權(quán)項 制備(4S,5R)-N-Boc-2-(2,4-二甲氧基苯基)-4-異丁基-1-噁唑烷-5-甲酸的方法,其中包括下述步驟:a)用Boc保護(hù)亮氨醇的氨基;b)將N-Boc-L-亮氨醇轉(zhuǎn)化成N-Boc-L-亮氨醛;c)制備步驟(b)產(chǎn)物的氰醇;d)將所述氰醇腈轉(zhuǎn)化成相應(yīng)的羧酸;e)形成羧酸甲酯;f)純化(2R,3S)-3-(N-Boc)氨基-2-羥基-5-甲基己酸甲酯;g)將步驟(f)產(chǎn)物與2,4-二甲氧基苯甲醛縮二甲醇縮合;h)將(4S,5R)-N-Boc-2-(2,4-二甲氧基苯基)-4-異丁基-1-噁唑烷-5-甲酸甲酯轉(zhuǎn)化成相應(yīng)的羧酸。  
摘要 具有抗癌活性的新的紫杉烷衍生物,其制備方法,以及制備在13-位被異絲氨酸殘基取代的14β-羥基-1,14碳酸酯漿果赤霉素III和V衍生物的方法。  
國際公布  
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