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用作COX-1抑制劑的吡唑衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 藤澤藥品工業(yè)株式會(huì)社/白井文幸;薊英范;茅切奈津子;奧村和央;中村克哉
公開(公告)號(hào) CN1717393A  
公開(公告)日 2006.01.04  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200380104548.0  
申請(qǐng)日期 2003.11.14  
專利名稱 用作COX-1抑制劑的吡唑衍生物  
主分類號(hào) C07D231/12(2006.01)I  
分類號(hào) C07D231/12(2006.01)I;C07D231/14(2006.01)I;C07D231/18(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.12.2 AU 2002-953019;2002.12.30 AU 2002-953602;2003.4.29 AU 2003-902015  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 藤澤藥品工業(yè)株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 白井文幸;薊英范;茅切奈津子;奧村和央;中村克哉  
地址 日本大阪府大阪市  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2003-11-14 PCT/JP2003/014489  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.05.30  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 龐立志  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 一種以下結(jié)構(gòu)式(I)化合物或其鹽:其中R1為氫或低級(jí)烷基;R2為任選被鹵素、羥基、低級(jí)烷氧基亞氨基或低級(jí)烷氧基取代的低級(jí)烷基;低級(jí)烯基;環(huán)烷基;氰基;低級(jí)烷;;環(huán)烷基羰基;N,N-二(低級(jí))烷基氨基甲;;氨基甲酰基;N-低級(jí)烷氧基-N-低級(jí)烷基氨基甲酰基;氨基;二(低級(jí))烷基氨基;低級(jí)烷氧基羰基氨基;N,N-二(低級(jí))烷基氨基甲;被;N-(N,N-二(低級(jí))烷基氨基甲;)-N-低級(jí)烷基氨基;鹵素;羥基;羧基;低級(jí)烷氧基羰基;芳酰基;雜環(huán)基羰基;雜環(huán)基;低級(jí)烷基磺酰基;任選被低級(jí)烷氧基、N,N-二(低級(jí))烷基氨基甲;螓u素取代的低級(jí)烷氧基;環(huán)烷氧基;低級(jí)烷硫基;或低級(jí)烷基亞磺;;R3為任選被氨基、氨基甲;被虻图(jí)烷基磺;被〈牡图(jí)烷基;鹵素;氰基;羥基;低級(jí)烷酰氧基;低級(jí)亞烷基二氧基;任選被以下基團(tuán)取代的低級(jí)烷氧基:芳基、羥基、氰基、氨基、低級(jí)烷氧基羰基氨基、低級(jí)烷基磺;被虬被柞;被;硝基;氨基;雜環(huán)基;低級(jí)烷硫基;低級(jí)烷基亞磺酰基;或低級(jí)烷基磺酰基;R4為氫;氰基;任選被鄰苯二甲酰基或低級(jí)烷基取代的氨基;芳基;雜環(huán)基;低級(jí)烷氧基;羥基;低級(jí)烷基磺酰氧基;低級(jí)烷酰氧基;被三苯甲基氨基和低級(jí)烷氧基羰基、氨基和低級(jí)烷氧基羰基、氨基和羧基、氨基和氨基甲;⒒蛘甙被土u基取代的低級(jí)烷基;N-低級(jí)烷氧基羰基-N-低級(jí)烷基氨基;任選被鹵素取代的低級(jí)烷;霍然;低級(jí)烷基磺酰基;磺基;低級(jí)烷基甲硅烷基氧基;低級(jí)烷氧基羰基;任選被低級(jí)烷基取代的氨磺酰基;任選被低級(jí)烷基取代的氨基甲酰基;低級(jí)烷硫基;低級(jí)烷基亞磺;;氨基甲;趸涣螂寤;或以下結(jié)構(gòu)式的基團(tuán):R5-G-J-其中G為-CO-或-SO2-;J為-N-(R6)-(其中R6為氫或低級(jí)烷基);且R5為任選被低級(jí)烷氧基羰基或低級(jí)烷基取代的氨基;任選被羥基、低級(jí)烷氧基羰基氨基、低級(jí)烷酰氧基、氨基或鹵素取代的低級(jí)烷基;低級(jí)烷氧基;氫;雜環(huán)基;或芳基;X為O、S、SO或SO2;Y為CH或N;Z為低級(jí)亞烷基或低級(jí)亞烯基;且m為0或1;前提條件是當(dāng)R4為氫時(shí);則R3為被氨基、氨基甲酰基氨基或低級(jí)烷基磺;被〈牡图(jí)烷基;或被以下基團(tuán)取代的低級(jí)烷氧基:芳基、羥基、氰基、氨基、低級(jí)烷氧基羰基氨基、低級(jí)烷基磺酰基氨基或氨基甲;被  
摘要 可用作藥物的結(jié)構(gòu)式(I)化合物或其鹽,式(I)中R1為氫或低級(jí)烷基;R2為低級(jí)烷基等;R3為低級(jí)烷氧基等;R4為羥基等;X為O、S等;Y為CH或N;Z為低級(jí)亞烷基或低級(jí)亞烯基;且m為0或1。  
國(guó)際公布 2004-06-17 WO2004/050632 英  
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