| 公開(公告)號(hào) | CN1234358C |
| 公開(公告)日 | 2006.01.04 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01811534.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.06.08 |
| 專利名稱 | 苯并噻唑衍生物 |
| 主分類號(hào) | A61K31/422(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/422(2006.01)I;A61K31/423(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/455(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I;A61K31/5513(2006.01)I;C07D277/82(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61P23/00(2006.01)I;A61P21/02(2006.01)I;A61 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.6.21 EP 00113219.0 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·阿蘭因;A·弗洛爾;A·K·米勒;R·D·諾可羅司;C·里莫 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2001-06-08 PCT/EP2001/006506 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.12.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 用于生產(chǎn)治療與腺苷受體有關(guān)之疾病的藥物的下式IA的新化合物及其可藥用鹽其中R1是氫、低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、芐氧基、環(huán)烷氧基、鹵素、羥基或三氟甲氧基；R2、R3彼此獨(dú)立地是氫、鹵素、低級(jí)烷基或低級(jí)烷氧基；R4是氫、低級(jí)烷基、低級(jí)鏈烯基、鹵素、-C(O)-低級(jí)烷基、-C(O)-鹵代低級(jí)烷基、-CH(OH)-鹵代低級(jí)烷基、-C(O)O-低級(jí)烷基、-NHC(O)-低級(jí)烷基、-(CH2)n-OH，或者是苯基，所述苯基選擇性地通過連接基-(O)m-(CH2)n-與苯環(huán)相連并且是未取代的或被N(R5)(R6)、鹵素或硝基取代，或者是2，3-二氫-1H-吲哚基、氮雜環(huán)庚烷-1-基、[1，4]氧雜氮雜環(huán)庚烷-4-基，或者是5或6元的芳香族或非芳香族雜環(huán)，其可以通過連接基-(O)m-(CH2)n-或-N＝C(CH3)-與苯環(huán)相連并且是未取代的或被一個(gè)或兩個(gè)基團(tuán)R7所取代，其中R7如下所定義；R′是(a)苯基，其是未取代的或被鹵代低級(jí)烷基、-C(O)H或如下基團(tuán)所取代-(CH2)n-C(O)-N(R5)-(CH2)n-低級(jí)烷氧基、-(CH2)nO-鹵代低級(jí)烷基、-(CH2)nO-(CH2)n+1-O-低級(jí)烷基、-S(O)2-N(R5)-(CH2)n-O-低級(jí)烷基、-(CH2)nOR5、-(CH2)nN(R5)-(CH2)o-低級(jí)烷氧基、-(CH2)nN[(CH2)o-低級(jí)烷氧基]2、-(CH2)nN[S(O)2CH3]2、-(CH2)nN[R5][S(O)2CH3]、-(CH2)nN(R5)-低級(jí)鏈烯基、-(CH2)nN(R5)-(CH2)o-環(huán)烷基、-(CH2)nN(R5)-C(O)O-低級(jí)烷基、-(CH2)n-S-(CH2)n-N(R5)(R6)、-(CH2)nN(R5)-(CH2)o-S-低級(jí)烷基、-(CH2)nN(R5)-S(O)2CH3、-(CH2)nN(R5)-(CH2)o-苯基、-(CH2)nN(R5)-(CH2)oOH、-(CH2)nN(R5)-(CH2)oCH(OH)-CF3、-(CH2)nN(R5)-(CH2)o-CF3、-(CH2)nN(R5)-(CH2)o-O-CH(OH)-C6H3(OCH3)2、-(CH2)nN(R5)-(CH2)o-O-C(O)-C6H3(OCH3)2、-N(R5)-C(O)-嗎啉、-N(R5)-C(O)-N(R5)-苯基，其被烷氧基取代，-S(O)2-嗎啉，或者是苯基，其是未取代的或者被-(CR5R6)n-5至7元芳香族或非芳香族雜環(huán)所取代，并且其中的雜環(huán)還可以被羥基、-N(R5)(R6)或低級(jí)烷基所取代，或者所述苯基被-(CH2)nN(R5)(CH2)o-5或6元芳香族或非芳香族雜環(huán)所取代，并且其中的雜環(huán)還可以被羥基、-N(R5)(R6)或低級(jí)烷基所取代，或者是b)-(CH2)n-5或6元芳香族或非芳香族雜環(huán)，條件是當(dāng)n＝0時(shí)所述雜環(huán)不能是哌嗪基，并且所述的環(huán)可以是未取代的或被2-氧代-吡咯烷、哌啶基、苯基、-(CH2)nOH、鹵素、CF3、＝O、低級(jí)烷基、環(huán)烷基、-(CH2)n-O-低級(jí)烷基、-(CH2)nNH2、-(CH2)nCN、-C(O)O-低級(jí)烷基、-CH2-O-S(O)2CH3、-C(O)-低級(jí)烷基、-C(O)-(CH2)n-低級(jí)烷氧基、-CH2-N(R6)C6H4F、-CH2-N(R6)C(O)O-低級(jí)烷基、-N(R6)-C(O)-N(R5)-(CH2)n-O-低級(jí)烷基所取代；或被四氫呋喃所取代，所述四氫呋喃又被4-Cl-苯基所取代；或被哌嗪-1-基、嗎啉基、硫代嗎啉基、硫代嗎啉-1-氧代、吡咯烷-1-基或哌啶-1-基所取代，或者是苯并哌啶-1-基或苯并噻吩-2-基，或者是c)-N(R5)(CH2)n+1-苯基，其是未取代的或被低級(jí)烷氧基取代，或者是-N(R5)C(O)-苯基，或者是d)-N(R5)(CH2)n-5或6元芳香族或非芳香族雜環(huán)，所述雜環(huán)是未取代的或被低級(jí)烷基、-(CH2)n-5或6元芳香族或非芳香族雜環(huán)所取代，或者是e)低級(jí)烷基-低級(jí)烷氧基、-N(R5)(CH2)nN(R5)(R6)、-(CH2)nOH、八氫-喹啉、3，4-二氫-1H-異喹啉、2，3-苯并-1，4-二氧雜-8-氮雜-螺[4，5]癸烷或1，4-二氧雜-8-氮雜-螺[4，5]癸烷；X是O；R5、R6彼此獨(dú)立地是氫或低級(jí)烷基；R7是低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、-C(O)-低級(jí)烷基、-C(O)O-芐基、-C(O)O-低級(jí)烷基、-(CH2)nNR5R6、吡啶基，其是未取代的或被低級(jí)烷基取代，或是-CH2N(R5)-C(O)O-低級(jí)烷基、-NH-C(苯基)3、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、哌嗪基，其是未取代的或被低級(jí)烷基取代；n是0、1、2、3或4；m是0或1；o是0、1、2、3或4。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用于治療與腺苷受體有關(guān)之疾病的通式(I)化合物及其可藥用鹽。 |
| 國際公布 | 2001-12-27 WO2001/097786 英 |
