公開(公告)號(hào)
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CN1230434C
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公開(公告)日
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2005.12.07
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN01822567.5
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申請(qǐng)日期
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2001.12.06
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專利名稱
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用作激酶抑制劑的吲唑基取代的吡咯啉化合物
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主分類號(hào)
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C07D403/14
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分類號(hào)
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C07D403/14;C07D403/04;C07D401/14;C07D405/14;C07D409/14;A61K31/415;A61K31/44;A61P9/00;A61P3/10;A61P29/00;A61P17/00
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.12.8 US 60/254,166
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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奧索-麥克尼爾藥品公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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H·-C·張;B·馬亞諾夫;B·孔維;K·懷特;H·葉;L·R·赫克;D·F·麥坎西
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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2001-12-06 PCT/US2001/047689
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進(jìn)入國家日期
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2003.08.08
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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溫宏艷;劉 冬
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)化合物或其可藥用鹽式(I)其中R1和R2獨(dú)立地選自:C1-8烷基、C2-8鏈烯基、其中所述烷基、鏈烯基可以被-O-C1-8烷基、-O-C1-8烷基-OH、-O-CO-C1-8烷基、-CO-O-C1-8烷基、-O-C1-8烷基-氨基、-CO-C1-8烷基、苯基、萘基、噻吩、吡咯烷基、吡啶、哌嗪、嗎啉、喹啉、苯并噻吩、1,3-二氧雜環(huán)戊烷基、羥基、羧基、氨基取代,其中所述氨基可以被C1-8烷基、-C1-8烷基-OH、-CO-O-C1-8烷基、苯基-C1-8烷基取代;任選被取代的苯基、萘基、呋喃、噻吩、吡啶、嘧啶、喹啉、異喹啉、苯并噻吩、聯(lián)苯基、噻吩-3-苯基,其中所述取代基為鹵素、羥基、C1-8烷基、C1-8烷氧基;R3和R4獨(dú)立地選自氫、鹵素、氰基、C1-8烷基、C1-8烷氧基;X僅是:N、C-R5,其中R5為氫、C1-8烷基、萘基;和Y和Z僅是O、(H,OH)和(H,H);條件是:Y、Z之一必為O。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)所示新的吲唑基取代的吡咯啉化合物;式(I)化合物可用作激酶或雙重激酶抑制劑,制備所述化合物的方法,和治療或改善激酶或雙重激酶介導(dǎo)的病癥的方法。
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國際公布
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2002-06-13 WO2002/046183 英
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