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制備(R)-或(S)-氨基肉堿內(nèi)鹽及其鹽和衍生物的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 希格馬托制藥工業(yè)公司/O·皮克羅;R·卡斯泰格納尼;P·德維特斯卡爾法羅
公開(公告)號(hào) CN1231460C  
公開(公告)日 2005.12.14  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN02814022.2  
申請(qǐng)日期 2002.07.17  
專利名稱 制備(R)-或(S)-氨基肉堿內(nèi)鹽及其鹽和衍生物的方法  
主分類號(hào) C07C227/16  
分類號(hào) C07C227/16;C07C229/26;C07C231/10;C07C233/47  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.7.26 IT RM2001A000456  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 希格馬托制藥工業(yè)公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 O·皮克羅;R·卡斯泰格納尼;P·德維特斯卡爾法羅  
地址 意大利羅馬  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2002-07-17 PCT/IT2002/000468  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.01.12  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 李華英  
國(guó)省代碼 意大利;IT  
主權(quán)項(xiàng) 制備(R)-或(S)-氨基肉堿內(nèi)鹽及其鹽類和衍生物的方法,包括以下步驟:a)分別將(R)-或(S)-硝酰氧基肉堿轉(zhuǎn)化為(R)-或(S)-疊氮肉堿;b)對(duì)步驟a)中得到的(R)-或(S)-疊氮肉堿進(jìn)行氫化反應(yīng),分別得到(R)-或(S)-氨基肉堿,并且如有需要可進(jìn)行c)對(duì)(R)-或(S)-氨基肉堿進(jìn)行成鹽反應(yīng),并且如有需要可進(jìn)行d)將(R)-或(S)-氨基肉堿轉(zhuǎn)化成其衍生物中的一種。  
摘要 公開了分別由(R)-或(S)-硝酰氧基肉堿生產(chǎn)(R)-或(S)-氨基肉堿的方法,它是通過(guò)具有相同絕對(duì)構(gòu)型的疊氮肉堿中間體的形成和氫化作用。對(duì)所得(R)-氨基肉堿內(nèi)鹽純化后,轉(zhuǎn)化為非吸濕性鹽。本發(fā)明的另一主題是由(R)-和(S)-氨基肉堿鹽起始,經(jīng)原位釋放胺官能團(tuán),制備具有已知藥理特性的(R)-和(S)-氨基肉堿、尤其是;螂逖苌锏姆椒。  
國(guó)際公布 2003-02-06 WO2003/010129 英  
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