| 公開(公告)號 | CN1723895A |
| 公開(公告)日 | 2006.01.25 |
| 申請(專利)號 | CN200510046872.2 |
| 申請日期 | 2005.07.13 |
| 專利名稱 | 一種沒有突釋效應(yīng)的注射用石杉堿甲長效微球混懸劑 |
| 主分類號 | A61K31/4353(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/4353(2006.01)I;A61K9/10(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 沈陽藥科大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 丁平田;高 萍 |
| 地址 | 110015遼寧省沈陽市沈河區(qū)文化路103號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 沈陽杰克知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 李宇彤 |
| 國省代碼 | 遼寧;21 |
| 主權(quán)項 | 一種沒有突釋效應(yīng)的注射用石杉堿甲長效微球混懸劑，其特征在于：它由石杉堿甲長效微球無菌粉末和無菌注射液組成，其中所述的石杉堿甲長效微球是由可逆性膽堿酯酶抑制劑石杉堿甲游離堿或其各種酸的鹽和可生物降解型藥用高分子輔料組成，所述的可生物降解型藥用高分子輔料為或聚丙交酯/乙交酯共聚物(PLGA)、聚乳酸(PLA)或玉米朊，其含量占微球總重量的70-99.9％，其中所述的PLGA、PLA為端基未封口即末端帶有羧基的PLGA、PLA，即PLGA-COOH或PLA-COOH。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種沒有突釋效應(yīng)的注射用石杉堿甲長效微球混懸劑。石杉堿甲是治療中老年記憶減退和阿耳茨海默綜合癥(AD)很有前途的新一代乙酰膽堿酯酶抑制劑。發(fā)明的關(guān)鍵在于選用了一種特殊的可生物降解型高分子輔料即端基未封口的聚丙交酯/乙交酯共聚物(PLGA)或聚乳酸(PLA)，即應(yīng)用PLGA-COOH或PLA-COOH來制備石杉堿甲長效微球，并簡化了石杉堿甲長效微球的制備方法。本發(fā)明所制備的注射用石杉堿甲長效微球體外緩釋效果良好，無明顯的突釋效應(yīng)，釋放時間可以達到20～40天；在大鼠體內(nèi)，藥物釋放平穩(wěn)，血藥濃度最高不超過150ng/mL，達到了發(fā)明的預(yù)期目的。更進一步說明了本發(fā)明的可行性和創(chuàng)新性。 |
| 國際公布 |
