| 公開(公告)號 | CN1240388C |
| 公開(公告)日 | 2006.02.08 |
| 申請(專利)號 | CN99809572.9 |
| 申請日期 | 1999.06.10 |
| 專利名稱 | 與脫氫表雄酮或衍生物組合的選擇性雌激素受體調節(jié)劑 |
| 主分類號 | A61K31/565(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/565(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 1998.6.11 US 09/096,284 |
| 申請(專利權)人 | 內部研究股份有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | F·拉布里 |
| 地址 | 加拿大魁北克 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 1999-06-10 PCT/CA1999/000538 |
| 進入國家日期 | 2001.02.12 |
| 專利代理機構 | 上海專利商標事務所有限公司 |
| 代理人 | 徐 迅 |
| 國省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權項 | 性類固醇前體聯(lián)合選擇性雌激素受體調節(jié)劑的用途：其中性類固醇前體選自脫氫表雄酮、硫酸脫氫表雄酮、雄-5-烯-3β，17β-二醇和體內能轉化成任何上述性類固醇前體的前體藥物，選自EM-1304、EM-1305-CS、EM-1397、EM-1400、EM-1410、EM-1474-D；所述選擇性雌激素受體調節(jié)劑是2S構型的具有光學活性的苯并吡喃化合物，或其藥物學上可接受的鹽，所述苯并吡喃化合物具有分子結構：其中G3選自氫、甲基和乙基；其中D是-OCH2CH2N(R3)R4，其中R3、R4和它們連接的氮一起為哌啶子基；其中R1和R2分別選自氫、羥基、和在體內轉化成羥基的部分；其特征在于，用于制備治療以下疾病：高膽固醇血癥、高脂血癥、動脈粥樣硬化、骨質疏松的藥物。 |
| 摘要 | 用于易感溫血動物包括人，藥物治療和/或預防骨質疏松、乳房癌、高膽固醇血癥、高脂血癥或動脈粥樣硬化的新方法，包括給予選擇性雌激素受體調節(jié)劑，尤其是具有通式(I)的化合物，和選自脫氫表雄酮、硫酸脫氫表雄酮、雄-5-烯-3β，17β-二醇的許多性類固醇前體，和在體內能轉化成上述前體之一的化合物。另外，對藥物治療和/或預防骨質疏松癥出現(xiàn)，公開了將二膦酸鹽與選擇性雌激素受體調節(jié)劑和/或性類固醇前體聯(lián)合給予。也包括了用于本發(fā)明活性組分輸送和藥盒的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 1999-12-16 WO1999/063974 英 |
