| 公開(公告)號(hào) | CN1715291A |
| 公開(公告)日 | 2006.01.04 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200410043657.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.06.28 |
| 專利名稱 | 齊墩果酸丁二酸單酯的合成及其治療急慢性肝炎藥物制劑 |
| 主分類號(hào) | C07J63/00(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07J63/00(2006.01)I;A61K31/56(2006.01)I;A61K9/48(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 田振坤;王建明;匡海學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 田振坤 |
| 地址 | 150040黑龍江省哈爾濱市動(dòng)力區(qū)和平路24號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國(guó)省代碼 | 黑龍江;23 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 本品請(qǐng)求專利保護(hù)的范圍為“齊丁酯”的化學(xué)結(jié)構(gòu)及合成技術(shù)以及合成工藝。1、齊丁酯化學(xué)結(jié)構(gòu)為：齊丁酯分子式：C34H52O6齊丁酯分子量：556.77 |
| 摘要 | 本技術(shù)屬于中藥現(xiàn)代化研究及有機(jī)合成技術(shù)范疇。利用中藥中的天然成分齊墩果酸，與丁二酸酐在無水吡啶做催化劑條件下進(jìn)行酯化合成，生成齊墩果酸丁二酸單酯(簡(jiǎn)稱齊丁酯)，獲得新化學(xué)結(jié)構(gòu)的化合物。技術(shù)方案要點(diǎn)是在合成反應(yīng)中，將齊墩果酸加7倍量的丁二酸酐，再加4倍量吡啶，100℃加熱反應(yīng)8小時(shí)，反應(yīng)完畢，經(jīng)水洗去剩余丁二酸酐及吡啶，得齊丁酯。進(jìn)一步純化用無水乙醇重結(jié)晶。發(fā)明所獲新的化合物齊丁酯結(jié)構(gòu)見附圖。分子式C34H52O6，分子量556.77，熔點(diǎn)256～258℃。本發(fā)明是通過對(duì)齊墩果酸的結(jié)構(gòu)修飾增加其水溶性和分散性，提高生物利用度。本品口服可對(duì)抗急慢性肝損傷，降低轉(zhuǎn)氨酶，減輕肝纖維化，抑制肝免疫性病變。服用量每日100～200mg。劑型為膠囊劑。 |
| 國(guó)際公布 |
