| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1733314A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.02.15 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200410046650.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.08.11 |
| 專利名稱 | 半乳糖化白蛋白磁性阿霉素納米粒的制備方法 |
| 主分類號(hào) | A61K48/00(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K48/00(2006.01)I;A61K31/704(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K47/42(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 張陽(yáng)德 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 張陽(yáng)德 |
| 地址 | 410008湖南省長(zhǎng)沙市湘雅路87號(hào)《現(xiàn)代醫(yī)學(xué)雜志》 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國(guó)省代碼 | 湖南;43 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種半乳糖化白蛋白磁性阿霉素納米粒的制備方法，設(shè)制備一份本發(fā)明的半乳糖化白蛋白磁性阿霉素納米粒，先準(zhǔn)備好棉籽油和納米磁粉，其步驟是：a、將市售棉籽油加熱至少30～50℃，邊攪拌邊加入NaOH，使游離脂肪充分皂化，加熱至60～70℃，維持30min，使皂化完全，過(guò)濾除去生成的皂脂，留存油液；油液在攪拌下加熱至50℃，加入適量活性炭，加熱至80℃，維持0.5小時(shí)，趁熱過(guò)濾除去脫色劑，留存油液加入適量無(wú)水CaCl2，靜置過(guò)夜，過(guò)濾除去顆粒，得所需棉籽油；b、稱取0.85gFeCl3·6H2O(3.1mol)、0.3gFeCl2·4H2O，在氮?dú)獗Ｗo(hù)下，溶于200ml0.1％吐溫80溶液中；在強(qiáng)力攪拌下，將1.5ml/LNH4OH緩慢加入鐵鹽混合溶液中，至PH＝8，使水解趨于完全，用磁鐵從溶液中分離出黑色Fe3O4晶體，用蒸餾水洗滌3次，然后分散于20ml蒸餾水中；c、半乳糖化白蛋白磁性阿霉素納米粒的制備：將預(yù)制備的磁粉超聲處理2分鐘，稱取磁粉900mg，取半乳糖化白蛋白200mg用0.5ml雙蒸水溶解，取阿霉素10mg用0.5ml雙蒸水溶解，混合均勻，加入到15ml精制棉籽油中，4℃下超聲乳化10分鐘，分散均勻后，以電動(dòng)機(jī)轉(zhuǎn)速2000r/m攪拌下，以每分鐘100滴的速度加入預(yù)熱至120℃的50ml精制棉籽油中，維持恒溫及轉(zhuǎn)速繼續(xù)反應(yīng)20分鐘，迅速冷卻至室溫，加入30ml乙醚，置于離心機(jī)中，以3000r/m的速度離心15分鐘，棄去上清液，反復(fù)洗滌4次，4℃下涼干，即得本發(fā)明半乳糖化白蛋白磁性阿霉素納米粒。 |
| 摘要 | 一種半乳糖化白蛋白磁性阿霉素納米粒的制備方法，設(shè)制備一份本發(fā)明的半乳糖化白蛋白磁性阿霉素納米粒，先準(zhǔn)備好棉籽油、納米磁粉和半乳糖化白蛋白。將阿霉素、半乳糖化白蛋白、磁粉按一定比例混合，通過(guò)在精制棉籽油中超聲乳化、加熱變性固化、乙醚洗滌等工藝制出載藥納米粒。本發(fā)明將半乳糖殘基偶聯(lián)到載藥納米粒的表面，形成半乳糖化納米粒，具有主動(dòng)與被動(dòng)雙重靶向性，實(shí)現(xiàn)更高程度的藥物肝靶向。將磁性白蛋白阿霉素納米粒加上半乳糖基修飾，更增強(qiáng)磁性白蛋白阿霉素納米粒的靶向性。 |
| 國(guó)際公布 |
