公開(公告)號
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CN1733312A
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公開(公告)日
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2006.02.15
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申請(專利)號
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CN200510047060.X
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申請日期
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2005.08.16
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專利名稱
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氟尿嘧啶-右旋糖酐及其制備方法
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主分類號
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A61K47/48(2006.01)I
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分類號
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A61K47/48(2006.01)I;A61K47/36(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C08B37/02(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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沈陽藥科大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計)人
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郝愛軍;鄧英杰
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地址
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110015遼寧省沈陽市沈河區(qū)文化路103號
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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沈陽杰克知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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李宇彤
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國省代碼
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遼寧;21
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主權(quán)項
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氟尿嘧啶-右旋糖酐,其特征在于:氟尿嘧啶通過乙酸間隔基團(tuán)與右旋糖酐連接合成氟尿嘧啶-右旋糖酐偶聯(lián)物。
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摘要
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本發(fā)明描述了一種氟尿嘧啶高分子前體藥物氟尿嘧啶-右旋糖酐偶聯(lián)物及其制備方法。利用高分子材料可以在體內(nèi)被動分布到各個組織中的特點,實現(xiàn)藥物的被動靶向作用。氟尿嘧啶通過乙酸間隔基團(tuán)與右旋糖酐連接。具體方法如下:首先將氟尿嘧啶進(jìn)行衍生化,在氟尿嘧啶的N1位置上引入乙酸基團(tuán),利用羧基和右旋糖酐上的羥基進(jìn)行酯化反應(yīng),得到氟尿嘧啶-右旋糖酐高分子前體藥物。此高分子前體藥物可用做抗腫瘤藥物氟尿嘧啶的高分子前體藥物,起到被動靶向和緩釋作用,改善氟尿嘧啶的毒副作用,提高氟尿嘧啶的生物利用度。可以實現(xiàn)口服給藥,對腫瘤進(jìn)行靶向治療。
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國際公布
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