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氟尿嘧啶-右旋糖酐及其制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 沈陽藥科大學(xué)/郝愛軍;鄧英杰
公開(公告)號 CN1733312A  
公開(公告)日 2006.02.15  
申請(專利)號 CN200510047060.X  
申請日期 2005.08.16  
專利名稱 氟尿嘧啶-右旋糖酐及其制備方法  
主分類號 A61K47/48(2006.01)I  
分類號 A61K47/48(2006.01)I;A61K47/36(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C08B37/02(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 沈陽藥科大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計)人 郝愛軍;鄧英杰  
地址 110015遼寧省沈陽市沈河區(qū)文化路103號  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 沈陽杰克知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 李宇彤  
國省代碼 遼寧;21  
主權(quán)項 氟尿嘧啶-右旋糖酐,其特征在于:氟尿嘧啶通過乙酸間隔基團(tuán)與右旋糖酐連接合成氟尿嘧啶-右旋糖酐偶聯(lián)物。  
摘要 本發(fā)明描述了一種氟尿嘧啶高分子前體藥物氟尿嘧啶-右旋糖酐偶聯(lián)物及其制備方法。利用高分子材料可以在體內(nèi)被動分布到各個組織中的特點,實現(xiàn)藥物的被動靶向作用。氟尿嘧啶通過乙酸間隔基團(tuán)與右旋糖酐連接。具體方法如下:首先將氟尿嘧啶進(jìn)行衍生化,在氟尿嘧啶的N1位置上引入乙酸基團(tuán),利用羧基和右旋糖酐上的羥基進(jìn)行酯化反應(yīng),得到氟尿嘧啶-右旋糖酐高分子前體藥物。此高分子前體藥物可用做抗腫瘤藥物氟尿嘧啶的高分子前體藥物,起到被動靶向和緩釋作用,改善氟尿嘧啶的毒副作用,提高氟尿嘧啶的生物利用度。可以實現(xiàn)口服給藥,對腫瘤進(jìn)行靶向治療。  
國際公布  
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