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氟尿嘧啶-右旋糖酐及其制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 沈陽(yáng)藥科大學(xué)/郝愛(ài)軍;鄧英杰
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1733312A  
公開(kāi)(公告)日 2006.02.15  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200510047060.X  
申請(qǐng)日期 2005.08.16  
專(zhuān)利名稱(chēng) 氟尿嘧啶-右旋糖酐及其制備方法  
主分類(lèi)號(hào) A61K47/48(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) A61K47/48(2006.01)I;A61K47/36(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C08B37/02(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 沈陽(yáng)藥科大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 郝愛(ài)軍;鄧英杰  
地址 110015遼寧省沈陽(yáng)市沈河區(qū)文化路103號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 沈陽(yáng)杰克知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 李宇彤  
國(guó)省代碼 遼寧;21  
主權(quán)項(xiàng) 氟尿嘧啶-右旋糖酐,其特征在于:氟尿嘧啶通過(guò)乙酸間隔基團(tuán)與右旋糖酐連接合成氟尿嘧啶-右旋糖酐偶聯(lián)物。  
摘要 本發(fā)明描述了一種氟尿嘧啶高分子前體藥物氟尿嘧啶-右旋糖酐偶聯(lián)物及其制備方法。利用高分子材料可以在體內(nèi)被動(dòng)分布到各個(gè)組織中的特點(diǎn),實(shí)現(xiàn)藥物的被動(dòng)靶向作用。氟尿嘧啶通過(guò)乙酸間隔基團(tuán)與右旋糖酐連接。具體方法如下:首先將氟尿嘧啶進(jìn)行衍生化,在氟尿嘧啶的N1位置上引入乙酸基團(tuán),利用羧基和右旋糖酐上的羥基進(jìn)行酯化反應(yīng),得到氟尿嘧啶-右旋糖酐高分子前體藥物。此高分子前體藥物可用做抗腫瘤藥物氟尿嘧啶的高分子前體藥物,起到被動(dòng)靶向和緩釋作用,改善氟尿嘧啶的毒副作用,提高氟尿嘧啶的生物利用度?梢詫(shí)現(xiàn)口服給藥,對(duì)腫瘤進(jìn)行靶向治療。  
國(guó)際公布  
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