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1-羥基-1,1-雙膦酸類化合物的合成方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 中國科學(xué)院上海藥物研究所/謝雨禮;朱勤;謝毓元;秦欣榮
公開(公告)號 CN1257173C  
公開(公告)日 2006.05.24  
申請(專利)號 CN02110710.6  
申請日期 2002.01.31  
專利名稱 1-羥基-1,1-雙膦酸類化合物的合成方法  
主分類號 C07F9/40(2006.01)I  
分類號 C07F9/40(2006.01)I;C07F9/38(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 中國科學(xué)院上海藥物研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 謝雨禮;朱 勤;謝毓元;秦欣榮  
地址 200031上海市太原路294號  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海開祺知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 費(fèi)開逵  
國省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 一種1-羥基-1,1-雙膦酸酯化合物的合成方法,其特征在于以醛為原料通過與亞膦酸二烷基酯在有機(jī)胺催化下進(jìn)行加成反應(yīng)得到羥基膦酸酯,然后用氧化劑在惰性溶劑中,一定溫度下氧化得到酮基亞膦酸酯;酮基亞膦酸酯在有機(jī)胺催化下與亞膦酸二烷基酯反應(yīng)得到1-羥基-1,1-雙膦酸酯化合物。  
摘要 本發(fā)明的目的為尋找一種能克服現(xiàn)有合成1-羥基-1,1-雙膦酸類化合物技術(shù)上的不足,提供一種反應(yīng)條件溫和,操作簡單,產(chǎn)率良好的新方法。本發(fā)明采用醛為原料,通過加成、氧化兩步溫和的反應(yīng)得到酮基亞膦酸酯,不用分離純化直接進(jìn)行下一步反應(yīng)得到相應(yīng)的1-羥基-1,1-雙膦酸類化合物。我們的方法與現(xiàn)有方法相比,反應(yīng)條件溫和,操作簡單,產(chǎn)率良好。特別適用于一些多官能團(tuán)的化合物合成。  
國際公布  
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