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殼聚糖甘草酸納米粒子及其制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 復(fù)旦大學(xué)/鄭永麗;吳雁;楊武利;府壽寬;汪長春;胡建華;沈錫中
公開(公告)號 CN1261101C  
公開(公告)日 2006.06.28  
申請(專利)號 CN200410052767.5  
申請日期 2004.07.12  
專利名稱 殼聚糖甘草酸納米粒子及其制備方法  
主分類號 A61K31/704(2006.01)I  
分類號 A61K31/704(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K47/36(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 復(fù)旦大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計)人 鄭永麗;吳 雁;楊武利;府壽寬;汪長春;胡建華;沈錫中  
地址 200433上海市邯鄲路220號  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機構(gòu) 上海正旦專利代理有限公司  
代理人 姚靜芳;王福新  
國省代碼 上海;31  
主權(quán)項 一種殼聚糖甘草酸納米粒子的制備方法,通過離子交聯(lián)反應(yīng)在室溫條件下制備,其特征是:(1)殼聚糖溶入0.1~1.0wt%濃度的酸性水溶液,配制成0.1~5.0wt%濃度的氨質(zhì)子化殼聚糖水溶液;(2)甘草酸溶于0.1~1.0wt%濃度的堿性水溶液,配制0.1~1.0wt%濃度的甘草酸銨鹽水溶液;(3)在攪拌下,混合殼聚糖水溶液和甘草酸水溶液,甘草酸用量是殼聚糖用量的10-40wt%,混合后繼續(xù)反應(yīng)0.5-3小時即得到納米粒子的水分散體系;(4)將水分散體系冷凍干燥即得到殼聚糖包埋甘草酸納米粒子。  
摘要 本發(fā)明是一種制備殼聚糖甘草酸納米粒子的方法。甘草酸具有抗病毒性肝炎、慢性肝炎作用以及破壞血管內(nèi)艾滋病毒細(xì)胞的效果,目前臨床使用的甘草酸制劑存在口服難吸收的問題。本發(fā)明將溶于酸性水溶液的殼聚糖和溶于氨水溶液的甘草酸混合,通過在一定范圍內(nèi)的殼聚糖分子量、殼聚糖脫乙酰度、酸溶液濃度、氨水濃度、投料比等,在較溫和的反應(yīng)條件下合成了殼聚糖甘草酸納米粒子水分散體系,將其冷凍干燥后即得到粉末狀殼聚糖甘草酸納米粒子。本發(fā)明中殼聚糖甘草酸交聯(lián)水分散體系是分散均勻、形狀接近球形的納米粒子。本發(fā)明產(chǎn)物在水中能夠重新分散成納米粒子,具有一定的靶向和緩釋性能。本發(fā)明方法簡單、原料易得,產(chǎn)品口服后,與市售口服制劑相比,其腸道吸收效率和生物利用度有明顯提高。  
國際公布  
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