| 公開(公告)號 | CN1268611C |
| 公開(公告)日 | 2006.08.09 |
| 申請(專利)號 | CN02137846.0 |
| 申請日期 | 2002.06.22 |
| 專利名稱 | 制備4-羥基吡咯烷酮-2-乙酰胺的方法 |
| 主分類號 | C07D207/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D207/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 張家港浩波化學品有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 許國榮;劉紀才 |
| 地址 | 215632江蘇省張家港市南沙鎮(zhèn)工業(yè)開發(fā)區(qū) |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 張家港市高松專利事務所 |
| 代理人 | 黃春松 |
| 國省代碼 | 江蘇;32 |
| 主權項 | 制備4-羥基吡咯烷酮-2-乙酰胺的方法，其特征是：包括以下步驟：(1)、以4-鹵代乙酰乙酸衍生物為起始原料，將4-鹵代乙酰乙酸衍生物與堿金屬或堿土金屬的疊氮化物在合適的溶劑中進行反應，得到4-疊氮乙酰乙酸衍生物；(2)、將步驟(1)中得到的4-疊氮乙酰乙酸衍生物在適當?shù)娜軇┲型ㄟ^氫化反應得到4-氨基-3-羥基丁酸衍生物；(3)、將步驟(2)中得到的4-氨基-3-羥基丁酸衍生物通過環(huán)化反應得到4-羥基-2-吡咯烷酮；(4)、將步驟(3)中得到的4-羥基-2-吡咯烷酮經(jīng)堿處理后、再在適當?shù)娜軇┲信c鹵代乙酸酯反應，得到4-羥基-2-吡咯烷酮乙酸酯；(5)、將步驟(4)中得到的4-羥基-2-吡咯烷酮乙酸酯在適當?shù)娜軇┲�，在一定的壓力下，�?jīng)氨化反應，得到目的產(chǎn)物4-羥基吡咯烷酮-2-乙酰胺。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種用作大腦功能改進劑的奧拉西坦(4-羥基吡咯烷酮-2-乙酰胺)的制備方法，該化合物在醫(yī)療中用作健腦增智藥物；本發(fā)明以4-鹵代乙酰乙酸衍生物為起始原料，首先與堿金屬或堿土金屬的疊氮化物進行反應，得到4-疊氮乙酰乙酸衍生物后，再經(jīng)氫化、環(huán)化、氨化等步驟，最終合成得到目的產(chǎn)物；本發(fā)明所述的制備方法的優(yōu)點是：原料價廉易得，成本較低，操作簡便，與現(xiàn)有技術相比總收率較高，產(chǎn)品質(zhì)佳，更加適合于工業(yè)化規(guī)模生產(chǎn)。 |
| 國際公布 |
