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伊曲康唑鹽酸鹽口服固體組合物和制備方法

公開(公告)號 CN1285590C  
公開(公告)日 2006.11.22  
申請(專利)號 CN200410016484.5  
申請日期 2004.02.23  
專利名稱 伊曲康唑鹽酸鹽口服固體組合物和制備方法  
主分類號 C07D405/14(2006.01)I  
分類號 C07D405/14(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I;A61K9/22(2006.01)I;A61K9/52(2006.01)I;C07D249/08(2006.01)N;C07D249/12(2006.01)N;C07D317/28(2006.01)N  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院;上,F(xiàn)代制藥股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 陶 濤;賀寶元;顧玉蘭;周偉澄;黃良安  
地址 200040上海市北京西路1320號  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 中原信達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 羅大忱  
國省代碼 上海;31  
主權(quán)項 一種伊曲康唑鹽酸鹽口服固體組合物,其特征在于,包括20~50重量%的藥物活性成分,50~80重量%的環(huán)糊精;藥物活性成分為伊曲康唑鹽酸鹽,結(jié)構(gòu)通式如下:其中:n=1~2。  
摘要 本發(fā)明涉及一種改善難溶性藥物伊曲康唑(itraconazole)溶出度的新型口服固體組合物及其制備方法,其特征在于,包括治療有效量的伊曲康唑鹽酸鹽和足夠量的環(huán)糊精。本發(fā)明還涉及伊曲康唑鹽酸鹽及所述口服固體組合物的制備方法,先將伊曲康唑制成鹽酸鹽,與足夠量的環(huán)糊精混合后,能有效改善藥物的溶出度。本發(fā)明制備伊曲康唑口服固體制劑既不用二氯甲烷等有毒有害的有機(jī)溶劑及昂貴的流化床設(shè)備,也不需特殊的熔融-擠出設(shè)備,工藝簡單,能耗低,有利于環(huán)境保護(hù)和大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)。  
國際公布  
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